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GDC-0575 dihydrochloride

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  • 美国
  • HY-112167A
  • 2025年07月15日
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    • 英文名

      ARRY-575 dihydrochloride; RG7741 dihydrochloride

    • 库存

      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      1657014-42-0

    • 规格

      10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥2090.0
    规格:5 mg产品价格:¥1900.0
    规格:10 mg产品价格:¥3000.0
    规格:25 mg产品价格:¥5200.0
    规格:50 mg产品价格:¥7800.0

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    GDC-0575 dihydrochloride

    CAS No. : 1657014-42-0

    MCE 国际站:GDC-0575 dihydrochloride

    产品活性:GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride) 是一种选择性的,可口服的 CHK1 抑制剂,IC50 值为 1.2 nM,具有抗肿瘤活性。

    研究领域:Cell Cycle/DNA Damage

    作用靶点:Checkpoint Kinase (Chk)

    In Vitro: GDC-0575 dihydrochloride is a selective and orally bioavailable CHK1 inhibitor, with an IC50 of 1.2 nM. GDC-0575 (100 nM) suppressses CHK1 activation induced by AraC by decreasing the level of Tyr15-phosphorylated CDK2. GDC-0575 (100 nM) has no effect on the viability of AML cells, but significantly reduces cell viability and induces apoptosis in combination with AraC. In addition, GDC-0575 plus AraC shows no effect on normal hematopoietic stem and progenitor cells (HSPCs). GDC-0575 shows cytotoxic activity against most of 20 melanoma cell lines tested, but several cell lines grown as tumour sphere (TS) are relatively insensitive.

    In Vivo: GDC-0575 (7.5 mg/kg, p.o.) in combination with AraC alomost completely eradicates leukemic burden in mice transplanted with U937-Luc cells, and shows more efficient activity than AraC alone. Furthermore, GDC-0575 elevates the cytotoxicity of AraC in different primary AML models in vivo. GDC-0575 (25, 50 mg/kg, p.o.) dose-dependently inhibits the growth of tumor in D20 and C002 xenografts.

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