- ￥727 - 5313
- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-111388A
- 2025年12月05日
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- 详细信息
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- 技术资料
- 保存条件：
4°C, sealed storage, away from moisture
- 英文名：
SEL120-34A monohydrochloride
- 库存：
货期：1-2天
- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
2443816-41-7
- 规格：
10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥1760.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1 mg | 产品价格： | ￥727.0 |
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥1600.0 |
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥2300.0 |
| 规格： | 25 mg | 产品价格： | ￥3795.0 |
| 规格： | 50 mg | 产品价格： | ￥5313.0 |
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SEL120-34A monohydrochloride
CAS No. : 2443816-41-7
MCE 国际站：SEL120-34A monohydrochloride
产品活性：SEL120-34A monohydrochloride 是一种选择性的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，对 CDK8 的 Kd 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK9 的作用很弱，计算的 IC50 值为 1070 nM，而对 CDK1、2、4、6、5、7 等无作用。SEL120-34A monohydrochloride 能够抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
研究领域：Cell Cycle/DNA Damage
作用靶点：CDK
In Vitro: SEL120-34A monohydrochloride is an ATP-competitive and selective CDK8 inhibitor, inhibits kinase activities of CDK8/CycC and CDK19/CycC complexes with IC50s of 4.4 nM and 10.4 nM, respectively, with a Kd of 3 nM for CDK8. SEL120-34A monohydrochloride weakly inhibits CDK9 (calculated IC50=1070 nM), but shows no obvious activity against CDK1, 2, 4, 6, 5, 7.
SEL120-34A (1.6 nM-5 μM) inhibits the growth of STAT5 S726 positive KG-1 AML cells, but is not cytotoxic to S726 negative MOLM13 AML cells.
SEL120-34A monohydrochloride inhibits phosphorylation of STAT1 S727 and STAT5 S726, decreases IRF9 and STAT1 mRNA expression and mitogen-induced IER expression.
In Vivo: SEL120-34A monohydrochloride (30, 60 mg/kg, p.o. once every day) inhibits growth of AML tumors in a dose-dependent manner in SCID mice after treatment for 17 days.
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