BRD4770,1374601-40-7

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BRD4770

CAS No. : 1374601-40-7

MCE 国际站：BRD4770

产品活性：BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化，EC₅₀ 为 5 µM，对 H3K27me3，H3K36me3，H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Methyltransferase

In Vitro: BRD4770 (0-20 µM; 72 hours; PANC-1 cells) treatment reduces the number of cells after 72 h.
BRD4770 (2.5-5 µM; 24 hours; PANC-1 cells) treatment decreases H3K9 trimethylation level by 23% in PANC-1 cells.
BRD4770 induces a senescent phenotype in a pancreatic cancer cell line. BRD4770 also inhibits both anchorage-dependent and -independent cell proliferation and induces G2/M cell-cycle arrest. BRD4770 activates the ataxia telangiectasia mutated (ATM) pathway without inducing DNA damage, while the ataxia telangiectasia and Rad3-related protein (ATR) pathway is not affected.
BRD4770 also induces increased levels of lysine acetylation in cells without inhibiting histone deacetylases.

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