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Birabresib,202590-98-5

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  • ¥500 - 4156
  • MedChemExpress(MCE)已认证
  • 美国
  • HY-15743
  • 2025年12月05日
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      Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

    • 英文名

      OTX-015; MK-8628

    • 库存

      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      202590-98-5

    • 规格

      10 mM * 1 mL/2 mg/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥1072.0
    规格:2 mg产品价格:¥500.0
    规格:5 mg产品价格:¥990.0
    规格:10 mg产品价格:¥1539.0
    规格:25 mg产品价格:¥2770.0
    规格:50 mg产品价格:¥4156.0

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    Birabresib

    CAS No. : 202590-98-5

    MCE 国际站:Birabresib

    产品活性:Birabresib (OTX-015) 是一种有效的 BRD2/3/4 抑制剂,IC50 值为 92-112 nM。

    研究领域:Epigenetics

    作用靶点:Epigenetic Reader Domain

    In Vitro: Birabresib (OTX-015) (500 nM) exposure induces a strong decrease of BRD2, BRD4 and c-MYC and increase of HEXIM1 proteins, while BRD3 expression is unchanged. c-MYC, BRD2, BRD3, BRD4?and?HEXIM1?mRNA levels do correlate however with viability following exposure to Birabresib (OTX-015).?Birabresib (OTX-015) (0.1, 1, 5 μM) treatment induces HIV-1 full-length transcripts and viral outgrowth in resting CD4+ T cells from infected individuals receiving suppressive antiretroviral therapy (ART), while exerting minimal toxicity and effects on T cell activation. Birabresib-mediated activation of HIV-1 involves an increase in CDK9 occupancy and RNAP II C-terminal domain (CTD) phosphorylation.

    In Vivo: In MDA-MB-231 murine xenografts, tumor mass is significantly (p?< 0.05) reduced by Birabresib (OTX-015) (50 mg/kg) with respect to vehicle-treated animals. Birabresib (OTX-015) in combination with 2 mg/kg RAD001 shows more effective activity than Birabresib alone.

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