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- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-15650
- 2025年12月05日
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MedChemExpress LLC
- CAS号：
1561178-17-3
- 规格：
10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/50 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥1347.0 |
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| 规格： | 1 mg | 产品价格： | ￥300.0 |
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| 规格： | 50 mg | 产品价格： | ￥2900.0 |
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SGC0946
CAS No. : 1561178-17-3
MCE 国际站：SGC0946
产品活性：SGC0946 是一种选择性的 DOT1L (histone 3 lysine 79 methyltransferase) 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L，导致 G1 停滞以及抑制癌细胞的自我更新和转移潜力，诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌的研究，也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
研究领域：Epigenetics
作用靶点：Histone Methyltransferase
In Vitro: SGC0946 (0-100 µM; 4 days) inhibits DOT1L with IC50 of 2.65 nM in A431 cells.
SGC0946 (1, 5 µM; 14 days) displays selective reduction of cell viability in an experimental leukaemia model derived from human cord blood cells (transformed with the MLL-AF9 fusion oncogene).
SGC0946 (1 µM; 3-7 days) shows time- and dose-dependent reductions in the H3K79me2 mark in the Molm13 MLL cell line that has the MLL/AF9 translocation.
SGC0946 (1 µM, 7 days) effectively inhibits MLL target genes, HOXA9 and Meis1.
SGC0946 (0.2, 2, or 20 μM; 12 days) reduces proliferation and survival of ovarian cancer cells by inhibiting DOT1L enzymatic activity.
SGC0946 (10 μM; 12 days) induces G1 phase arrest by blocking DOT1L in SK-OV-3 and TOV21G cells.
In Vivo: SGC0946 (10 mg/kg; i.p.; twice a week for 6 weeks) significantly suppresses tumor progression in a mouse orthotopic xenograft ovarian cancer model and also inhibits DOT1L enzymatic activity and levels of H3K79me2,CDK6, and cyclin D3 in the tumors.
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文献和实验9.18 Nature 子刊：IL- 17 激活 NOTCH 信号通路，参与细胞增殖
感受低温的功能，并在小鼠的背根神经节（DRG）得到实验证明。该工作发现谷氨酸受体蛋白 GLR- 3 /Gluk2 能够感受低于 18 摄氏度的低温，是目前科学界发现的首个低温冷受体，并且其感受低温的功能不受其离子通道功能的影响，是偶联下游 G 蛋白来行使其冷信号传递功能。原文检索：A Cold-Sensing Receptor Encoded by a Glutamate Receptor Gene ② Nature 子刊：IL- 17 激活 NOTCH 信号通路，参与细胞增殖近年来的研究发现，Th17
.67±1.5△ 79.56±4.7*△ 25.6 mmol/L 46.26±5.5△ 55.44±5.2△ 42.59±4.1△ 31.61±3.8△ 37.36±4.6△ 88.17±5.2*△ * P △ P γδT cell SGC-7901 SW-1990 SW-480 SW-1116 LOVO 图4 阿司匹林在3.2mmol/L时诱导的γδT细胞和5种消化系统肿瘤细胞株凋亡图 Fig, 4 The figure of apoptosis
癌细胞 HepG-2 人肝癌细胞 QGY-7701 人肝癌细胞 Bel-7402 人肝癌细胞 SMMC-7721 人肝癌细胞 BGC-803 人胃癌细胞 BGC-823 人低分化前胃癌细胞 SGC-7901 人胃癌细胞 LOVO 人结肠癌细胞 HCT-8 人结肠癌细胞 CaEs-17 人食管癌细胞 MGC-803 人胃癌细胞 妇科肿瘤 MCF-7 人乳腺癌细胞 MCF/Adr 人乳腺癌阿霉素耐药细胞株 ZR75-1 人乳
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