SGC0946,1561178-17-3

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SGC0946

CAS No. : 1561178-17-3

MCE 国际站：SGC0946

产品活性：SGC0946 是一种选择性的 DOT1L (histone 3 lysine 79 methyltransferase) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L，导致 G1 停滞以及抑制癌细胞的自我更新和转移潜力，诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌的研究，也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Methyltransferase

In Vitro: SGC0946 (0-100 µM; 4 days) inhibits DOT1L with IC₅₀ of 2.65 nM in A431 cells.
SGC0946 (1, 5 µM; 14 days) displays selective reduction of cell viability in an experimental leukaemia model derived from human cord blood cells (transformed with the MLL-AF9 fusion oncogene).
SGC0946 (1 µM; 3-7 days) shows time- and dose-dependent reductions in the H3K79me2 mark in the Molm13 MLL cell line that has the MLL/AF9 translocation.
SGC0946 (1 µM, 7 days) effectively inhibits MLL target genes, HOXA9 and Meis1.
SGC0946 (0.2, 2, or 20 μM; 12 days) reduces proliferation and survival of ovarian cancer cells by inhibiting DOT1L enzymatic activity.
SGC0946 (10 μM; 12 days) induces G1 phase arrest by blocking DOT1L in SK-OV-3 and TOV21G cells.

In Vivo: SGC0946 (10 mg/kg; i.p.; twice a week for 6 weeks) significantly suppresses tumor progression in a mouse orthotopic xenograft ovarian cancer model and also inhibits DOT1L enzymatic activity and levels of H3K79me2,CDK6, and cyclin D3 in the tumors.

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