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- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-100565
- 2025年12月05日
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MedChemExpress LLC
- CAS号：
1821908-48-8
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10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥1990.0 |
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SGC2085
CAS No. : 1821908-48-8
MCE 国际站：SGC2085
产品活性：SGC2085是一种具有高效性和选择性的CARM1抑制剂, IC50值为50 nM。
研究领域：Epigenetics
作用靶点：Histone Methyltransferase
In Vitro: SGC2085 which features a methyl at position R1 and a 3,5-dimethylphenoxy at R2 has an IC50 of 50 nM for CARM1 and is over 100-fold selective for CARM1 over PRMT6. These results indicate that the presence of a substituent at R1 is essential for potent and selective inhibition of CARM1. With the exception of PRMT6 (IC50=5.2 μM), SGC2085 does not inhibit other PRMTs. Considering its small size (MW=312.4 Da), SGC2085 has an excellent selectivity profile, which can probably be further improved by exploiting differences in the binding sites of the two enzymes outside the arginine binding pocket. Compound SGC2085 also shows complete selectivity against a panel of 21 human protein methyltrans- ferases tested at three different concentrations (1,10, and 50 μM). To characterize the mechanism of action of SGC2085 in solution, IC50 values are determined at various concentrations of SAM and peptide substrate. Increasing concentration of substrate peptide or cofactor does not affect IC50 values, indicative of a noncompetitive mechanism of inhibition, which has been previously shown for other protein methyltransferase inhibitors binding at the substrate pocket. No cellular activity is observed for SGC2085 when tested up to 10 μM (48 h exposure in HEK293 cells), while methylation of BAF155 is abrogated by 10 μM of the dual CARM1/PRMT6 inhibitor MS049. We assume that the absence of cellular activity for SGC2085 is due to poor permeability.
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文献和实验。将平板放在 37℃、5%CO2 的培养箱中孵育 48 小时。 3、接下来用 12 ml 神经诱导培养基(不含 Y-27632)培养 72 小时； 4、从第 6 天开始，使用添加了 20 ng/ml FGF2 和 20 ng/ml EGF 的神经分化培养基。 5、从第 12 天到第 15 天，继续每天用添加 20 ng/ml hFGF2 和 20 ng/ml hEGF 的神经诱导培养基进行培养。 6、从第 16 天开始，继续使用添加了 20 ng/ml FGF2 和 20 ng/ml EGF 的神经
[摘要] 目的 探讨阿司匹林对人γδT细胞杀伤消化道肿瘤细胞株的影响。方法 用异戊烯焦磷酸法体外扩增人外周血γδT细胞。用不同浓度的阿司匹林诱导γδT细胞和消化道肿瘤SGC-7901、SW-1990、SW-480、SW-1116、LOVO细胞株，用MTT法检测阿司匹林对这些细胞的抑制率和用乳酸脱氢酶法测定γδT细胞的杀伤活性，用流式细胞术检测诱导前后的γδT细胞和SGC-7901、SW-1990、SW-480、SW-1116和LOVO细胞凋亡百分率。结果 γδT细胞培养10天时从扩增前4.21
1.1 材料和仪器RPMI-1640（Gibco公司产品），人AB血清来自徐州市血站，胎牛血清和淋巴细胞分离液购自中国科学院血液病研究所，异戊烯焦磷酸(isopentenylpgrophosphate.IPP)购自sigma公司，IL-2（夏门），抗人TCR-γδ-FITC，抗人CD3Ab-PE，抗人CD44Ab-FITC，均购自杭州联科生物（Immutech,French）,K562细胞和SGC-7901胃腺癌细胞由中国科学院上海细胞所提供，流式细胞分析仪（FACSC alibur.Becton
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