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- 2025年12月05日
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DDP-38003 trihydrochloride
MCE 国际站：DDP-38003 trihydrochloride
产品活性：DDP-38003 trihydrochloride是新颖，有口服活性的 KDM1A/LSD1 抑制剂，IC50值为84 nM。
研究领域：Epigenetics
作用靶点：Histone Demethylase
In Vitro: DDP-38003 inhibits KDM1A with an IC50 of 84 nM. DDP-38003 is more active in reducing the colony forming ability and in inducing thedifferentiation of THP-1 cells compared to the 1R, 2S analogue.
In Vivo: DDP-38003 exhibits in vivo efficacy after oral administration, determining a 62% increased survival in mouse leukemia models with evidence of KDM1A inhibition. The half life of DDP-38003 is 8 h. A significant dose dependent increase of mice survival is obtained by DDP-38003 treatment. The survival rate increases 35% and 62% at the dose of 11.25 and 22.50 mg/kg, respectively. DDP-38003 is a potential oral anticancer agent.
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文献和实验金属硫蛋日(metallothionein，MT)是富含金属及硫的可诱导性蛋白，它可被某些金属( Bi，Zn，Cu等)、激素（糖皮质激素）、细胞毒药物（顺铂及烷化剂）及其他与物理化学刺激相关的病理生理状况所诱导。MT广泛存在于哺乳娄动物除结缔组织外的几乎所有组织中，肝、肾、胰、肠中最为丰富，从已有的研究中发现：MT增加可介导肿瘤细胞对烷化剂及DDP产生耐药性。耐DDP的细胞MT含量增加且MT mRNA过度表达。DDP耐药表型的逆转伴随MT含量增加且MT mRNA过度表达；用编码MT的真核
seem to be needed. KEY WORDS Oxaliplatin;Cisplatin;Colorectal cancer;PhaseⅡ clinical trial 自顺铂(DDP)问世以来，各国研究者多年来试图制备DDP新的衍生物以减轻其严重肾毒性。1981年卡铂(CBP)进入临床，但其骨髓抑制作用限制了它的广泛应用。用1，2-二氨环己烷(dach)基团代替DDP的氨基，用其他带有阴离子残基的基团来取代氯原子，制备出一组dach的衍生物，从中分离出其左旋反式化合物，即奥沙
-4-R866 聚乙二醇已二酸脂Ethylene glycol adipate(EGA) 聚乙二醇壬基苯基醚 Lgepal CO 邻苯二甲酸二三(2-丁氧基乙)酯 Bis(2-butoxyethyl)phthalan 邻苯二甲酸二癸酯 DI-N-decyl phthalate(DDP) 邻苯二甲酸二壬酯 Dinonylphthalate(DNP) 邻苯二甲酸二辛酯 Diocyl phthalate(DOP) 邻苯二甲酸二(2-乙基已)酯 Bis(2-ethylthexyl
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