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- 2025年12月05日
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BETd-246
CAS No. : 2140289-17-2
MCE 国际站：BETd-246
产品活性：BETd-246 是第二代、基于 PROTAC 技术的、 BET溴端结构域 (BRD) 的抑制剂，由Cereblon配体和BET配体相连，具有良好的选择性、有效性和抗肿瘤活性。
研究领域：PROTAC | Epigenetics
作用靶点：PROTACs | Epigenetic Reader Domain
In Vitro: BETd-246 treatment (0-100 nM, 1-3 h) causes a dose-dependent depletion of BRD2, BRD3 and BRD4 in representative TNBC cell lines with 30-100 nM for 1 h or with 10-30 nM for 3 h incubation.
BETd-246 (100 nM, 24/48 hours) displays strong growth inhibition and apoptosis induction activity in MDA-MB-468 cell lines. BETd-246 induces a rapid and time-dependent downregulation of MCL1 protein in all the TNBC cell lines evaluated. BETd-246 induces much stronger apoptosis than BETi-211.
BETd-246 (100 nM, 24 hours) induces pronounced cell cycle arrest and apoptosis in TNBC cell lines.
In Vivo: BETd-246 (5 mg/kg, IV, 3 times per week for 3 weeks) treatment effectively inhibits WHIM24 tumor growth, similar to the antitumor activity of BETi-211 with higher dosage and more frequently administration. The treatment of 10 mg/kg induces partial tumor regression during treatment without apparent toxicity. BETd-246 has very limited drug exposure in the xenograft tumor tissue in MDA-M-231and MDA-MB-468 models.
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
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文献和实验性等优势，适配活细胞长时程超分辨成像[14,16]。但该技术存在明显短板，其图像重建高度依赖精准的照明参数，参数微小偏差便会产生重建伪影，影响成像精度[17,18]。同时照明参数对实验环境高度敏感，通常需要逐帧提取校正[19,20]。 国内课题组提出 PCA-SIM 技术，通过主成分分析剔除噪声、像差等干扰产生的高维冗余分量，提取理想照明的核心主成分，可在复杂低信噪比环境下，快速精准补偿照明参数，实现活细胞结构高质量实时动态超分辨成像。[21] 图 8. 基于主成分分析的结构
200 216 225 230 234 237 239 241 242 244 245 246 247 248 1 2 18.5 19.0 19.2 19.2 19.3 19.3 19.4 19.4 19.4 19.4 19.4 19.4 19.4 19.4 19.4 2 3 10.1 9.55 9.28 9.12 9.01 8.94 8.89 8.85 8.81 8.79 8.74 8.71 8.69 8.67 8.66 3 4 7.71 6.94 6.59 6.39 6.26 6.16 6.09
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