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Mepyramine maleate

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  • 2025年07月16日
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    • 英文名

      Pyrilamine maleate

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    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      59-33-6

    • 规格

      10 mM * 1 mL/100 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥550.0
    规格:100 mg产品价格:¥500.0

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    Mepyramine maleate

    CAS No. : 59-33-6

    MCE 国际站:Mepyramine maleate

    产品活性:Mepyramine maleate 是第一代抗组胺剂,为 histamine H1 受体拮抗剂,对 H1,H2 和 H3 受体的 Kd 值分别为 0.8 nM,5200 nM 和 >3000 nM,对 H1 受体的 pKd 值为 9.4。

    研究领域:GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  Immunology/Inflammation

    作用靶点:Histamine Receptor

    In Vitro: Mepyramine maleate is an antagonist of histamine H1 receptor, with Kds of 0.8 nM, 5200 nM and >3000 nM for H1, H2, and H3 receptor, respectively, and a pKd of 9.4 for H1 receptor. Mepyramine binds to the H1 receptor with different Kds in Guinea pig brain (0.8 nM), rat brain (9.1 nM) and DDT1-MF-2 and BC3H1 cell (276 nM). Mepyramine decreases the InsP levels in CHO-gpH1 cells, with log EC50 of -7.94 ± 0.11, and reduces the the maximal response to ATP in CHO-gpH1 cells.

    In Vivo: Mepyramine obviously decreases the second phase of nociceptive response via i.p at 10 and 20 mg/kg, but shows no significant effect at 5 mg/kg in rats.

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