- ￥173 - 3700
- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-14557A
- 2025年12月05日
企业认证
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- 详细信息
- 技术资料
- 保存条件：
4°C, sealed storage, away from moisture
- 英文名：
ACP-103 hemitartrate
- 库存：
货期：1-2天
- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
706782-28-7
- 规格：
10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg/100 mg/200 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥398.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1 mg | 产品价格： | ￥173.0 |
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥360.0 |
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥580.0 |
| 规格： | 25 mg | 产品价格： | ￥1100.0 |
| 规格： | 50 mg | 产品价格： | ￥1650.0 |
| 规格： | 100 mg | 产品价格： | ￥2450.0 |
| 规格： | 200 mg | 产品价格： | ￥3700.0 |
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Pimavanserin hemitartrate
品牌：MedChemExpress (MCE)
Drug_Names：Pimavanserin hemitartrate
Catalog_No：HY-14557A
CAS：706782-28-7
产品活性：Pimavanserin (ACP-103) hemitartrate 是一种有效的 5-HT 2A 受体反向激动剂，pIC50 和 pKi 值分别为8.73和9.3。
存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性：Pimavanserin (ACP-103) hemitartrate 是一种有效的 5-HT 2A 受体反向激动剂，具有 pIC50 和 pKi 分别为 8.73 和 9.3。 IC50 和目标：pIC50：8.73 (5-HT 2A)[1]
pKi：9.3 (5-HT 2A)[1]
< i>体外Pimavanserin hemitartrate 竞争性拮抗 [3]ketanserin 与异源表达的人 5-HT 2A 受体的结合，平均 pKi 在膜中为 9.3，在整个细胞中为 9.70。 Pimavanserin hemitartrate 在基于细胞的功能测定受体选择和扩增技术 (R-SAT) 中显示出有效的反向激动剂活性，平均 pIC50 为 8.7。 Pimavanserin hemitartrate 表现出较低的亲和力（膜中平均 pKi 为 8.80，全细胞中为 8.00，由放射性配体结合确定）和作为反向激动剂的效力（平均 pIC50 7.1在 R-SAT 中）对人 5-HT 2C 受体的作用，对 5-HT 2B 受体、多巴胺 D2 受体和其他人单胺能受体缺乏亲和力和功能活性[1]。 体内：Pimavanserin hemitartrate 减弱由 5-在大鼠中用作 HT2A 受体激动剂并降低 N-甲基-D-天冬氨酸受体非竞争性拮抗剂在小鼠中诱导的多动症，符合 5-HT 2A 受体体内作用机制和抗精神病药样功效. Pimavanserin hemitartrate 在大鼠中表现出 42.6% 的口服生物利用度[1]。体外：Pimavanserin hemitartrate 竞争性拮抗 [3H]ketanserin 与异源表达的人 5-HT 2A 受体的结合，膜中的平均 pKi 为 9.3，全细胞中的平均 pKi 为 9.70。 Pimavanserin hemitartrate 在基于细胞的功能测定受体选择和扩增技术 (R-SAT) 中显示出有效的反向激动剂活性，平均 pIC50 为 8.7。 Pimavanserin hemitartrate 表现出较低的亲和力（膜中平均 pKi 为 8.80，全细胞中为 8.00，由放射性配体结合确定）和作为反向激动剂的效力（平均 pIC50 7.1在 R-SAT 中）对人 5-HT 2C 受体的作用，对 5-HT 2B 受体、多巴胺 D2 受体和其他人单胺能受体缺乏亲和力和功能活性[1]。
体内：Pimavanserin hemitartrate 减弱大鼠中由 5-HT2A 受体激动剂诱导的头部抽搐行为 (3 mg/kg po) 和前脉冲抑制缺陷 (1-10 mg/kg sc) 并减少小鼠中由 N-甲基诱导的多动症-D-天冬氨酸受体非竞争性拮抗剂，符合 5-HT 2A 受体体内作用机制和抗精神病药样功效。 Pimavanserin hemitartrate 在大鼠中表现出 42.6% 的口服生物利用度[1]。
参考文献：
Vanover KE, et al. Pharmacological and behavioral profile of N-(4-fluorophenylmethyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N'-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl) carbamide (2R,3R)-dihydroxybutanedioate (2:1) (ACP- 103), a novel 5-hydroxytryptamine(2A) receptor inverse agonist. J Pharmacol Exp Ther. 2006 May;317(2):910-8.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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