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SR144528

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  • ¥396 - 6900
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  • 美国
  • HY-13439
  • 2025年07月15日
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      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      192703-06-3

    • 规格

      10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥1089.0
    规格:1 mg产品价格:¥396.0
    规格:5 mg产品价格:¥990.0
    规格:10 mg产品价格:¥1750.0
    规格:25 mg产品价格:¥3900.0
    规格:50 mg产品价格:¥6900.0

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    SR144528

    CAS No. : 192703-06-3

    MCE 国际站:SR144528

    产品活性:SR144528 是一个有效且选择性的 CB2 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.6 nM。

    研究领域:GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

    作用靶点:Cannabinoid Receptor

    In Vitro: SR144528 is a potent and selective CB2 receptor antagonist with a Ki of 0.6 nM. SR144528 alone is able to stimulate in a concentration-dependent manner (EC50=26±6 nM, two experiments) the forskolin-sensitive adenylyl cyclase activity in CHO-CB2 cells with a maximum effect at 1 μM (4-fold stimulation) whereas at this concentration it has no significant effect on CHO-CB1 cells (15% inhibition). Raw 264.7 macrophages supplemented with SR144528 display reduced caspase-3 activity. SR144528 inhibits microsomal acyl-coenzymeA:cholesterol acyltransferase (ACAT) activity in a concentration-dependent manner with an IC50 value of 3.6±1.1 μM. At 10 μM, SR144528 inhibits ACAT activities ~68%.

    In Vivo: No effect on the binding of [3H]-CP 55,940 to its specific sites in the brain is observed after either oral (up to 10 mg/kg) or i.c.v. (10 μg/animal) administration of SR144528 in mice. The occupancy by SR144528 of the spleen cannabinoid receptor is time-dependent and significant for at least 18 hours after oral administration at 3 mg/kg. SR144528 does not induce any significant effect on gastrointestinal (GI) motility when given alone. SR144528 does not block but enhances delayedgastric emptying.

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