Sotorasib

Sotorasib

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  • 美国
  • HY-114277
  • 2025年07月14日
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    • 英文名

      AMG-510

    • 库存

      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      2296729-00-3

    • 规格

      10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥1727.0
    规格:5 mg产品价格:¥1400.0
    规格:10 mg产品价格:¥2400.0

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    Sotorasib

    CAS No. : 2296729-00-3

    MCE 国际站:Sotorasib

    产品活性:Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂,能使 KRAS G12C 肿瘤消退。

    研究领域:GPCR/G Protein

    作用靶点:Ras

    In Vitro: In cellular assays, Sotorasib (AMG-510) covalently modifies KRAS G12C and inhibits KRAS G12C signaling as measured by phosphorylation of ERK1/2 (p-ERK) in all KRAS p.G12C-mutant cell lines.
    ?Sotorasib (AMG-510; 1-10 μM; 72 hours) also potently impairs cellular viability in both NCI-H358 and MIA PaCa-2 with IC50≈0.006 μM and 0.009 μM, respectively. Non-KRASG12C lines are insensitive to Sotorasib (IC50>7.5 μM).

    In Vivo: In preclinical tumor models, Sotorasib (AMG-510) rapidly and irreversibly binds to KRAS G12C, providing durable suppression of the mitogen-activated protein kinase (MAPK) signaling pathway. Sotorasib (orally; once daily) is capable of inducing tumor regression in mouse models of KRAS G12C cancer.

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