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MedChemExpress LLC
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300576-59-4
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10 mM * 1 mL///100 mg
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(+)-PD 128907 hydrochloride
CAS No. : 300576-59-4
MCE 国际站：(+)-PD 128907 hydrochloride
产品活性：(+)-PD 128907 hydrochloride 是多巴胺D2/D3 受体的选择性激动剂，其在人类和大鼠中对D3 的 Ki 值分别为0.7，0.84 nM，对D2 的Ki 值分别为179，770 nM。
研究领域：GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
作用靶点：Dopamine Receptor
In Vitro: (+)-PD 128907 displaced [3H]spiperone binding from dopamine D3 receptors (Ki human=1.7 nM and rat=0.84 nM) with >100-fold and 900-fold selectivity over the human (Ki=179 nM) and rat (Ki=770 nM) dopamine D2 receptor.
In Vivo: (+)-PD 128907 significantly decreases dialysate DA levels in D3 knock out mice. The IC25 values are 61 nM and 1327 nM, respectively, for wild type and D3knock out mice. The ratio of the IC25 values shows that (+)-PD 128907 is 22 times more potent in decreasing dialysate DA levels in wild type as compared to mice lacking the D3 receptor. The D3 agonist evokes a dose related decrease in dialysate DA in wild type mice. Post-hoc analysis shows that all doses tested (0.03, 0.1 and 0.3 mg/kg) significantly inhibit dialysate DA. The IC25 values are 0.05 and 0.44 mg/kg for wild type and knock out mice, respectively, indicating that systemically administered (+)-PD 128907 is 9 times more potent in decreasing dialysate DA in the ventral striatum of wild type as compared to D3 knock out mice. Doses of 1 mg/kg or higher of (+)-PD 128907 markedly inhibits dialysate DA in both wild type and D3 knock out mice.
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文献和实验2015 年 12 月，美国前总统吉米 · 卡特在接受了靶向放疗和免疫抗癌新药 Keytruda（PD-1 抑制剂，MSD）治疗后，医生发现，在他的脑部磁共振扫描图像中，此前出现的黑色素瘤（Melanoma）与新生的癌细胞都彻底消失了。这种治疗效果引起了业内的广泛关注，也彰显了 PD-1/PD-L1 免疫疗法在肿瘤治疗中的巨大潜力。PD-1/PD-L1 是什么？1992 年，日本京都大学 Tasuku Honjo 教授首次报道并克隆了 PD-1 基因[1]。1999 年，华人学者陈列平教授报道
宽度:562 px高度:343 px维持原图长宽比:确认自 2011 年第一个免疫检验点 CTLA4 抑制剂伊匹单抗（Ipilimumab）获批上市以来，肿瘤免疫疗法越来越受到重视。特别是近几年陆续获批 PD1/PD-L1 单抗药物在临床治疗中的不断突破，肿瘤免疫治疗已从 1.0 时代进入 2.0 时代。免疫疗法适应症也在不断拓展，从黑色素瘤逐渐延伸到非小细胞肺癌、膀胱癌、头颈癌霍奇金淋巴瘤等癌症的治疗。针对 PD1/PD-L1 免疫检验点的单抗药物无疑是肿瘤免疫治疗中当之无愧的明星，其中 O
上期带大家了解如今大热的 PD-L1免疫疗法，本期文章会对 PD-1 诊断抗体进行详细的分析。PD-1/PD-L1 单克隆抗体药备受瞩目，是目前临床上研究和应用最广泛的免疫检查点抑制剂之一，阻断 PD-1 与 PD-L1 的结合，使 T 细胞恢复肿瘤杀伤活性，在多种肿瘤治疗过程中显示出卓越的疗效[1]。目前 FDA 批准了 2 款 PD-1 抑制剂（Opdivo 和 Keytruda）和 3 款 PD-L1 抑制剂（Tecentriq、Imfinzi、Bavencio）上市。同时，也分别批准
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