- ￥1100 - 7900
- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-109139
- 2025年07月11日
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- 详细信息
- 技术资料
- 保存条件：
Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
- 英文名：
NIR178; PBF509
- 库存：
货期：1-2天
- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
1337962-47-6
- 规格：
10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg/50 mg/100 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥1210.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥1100.0 |
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥1600.0 |
| 规格： | 50 mg | 产品价格： | ￥4900.0 |
| 规格： | 100 mg | 产品价格： | ￥7900.0 |
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Taminadenant
CAS No. : 1337962-47-6
MCE 国际站：Taminadenant
产品活性：Taminadenant (NIR178; PBF509) 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应，KB 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍，包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spartalizumab (HY-P9972) 联合使用时，Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。
研究领域：GPCR/G Protein
作用靶点：Adenosine Receptor
In Vitro: Taminadenant (PBF509) does not show any agonist efficacy in HEK cells permanently expressing the human A2ARSNAP, but completely antagonizes the agonist-mediated cAMP accumulation in A2ARSNAP expressing HEK cells with an IC50 of 72.8 ± 17.4 nM.
In Vivo: Taminadenant (PBF509) (0.3, 3, 7.5, 10, or 30 mg/kg; p.o.; single dosage) attenuates the cataleptic effects of Haloperidol, attenuates pilocarpine-induced tremulous jaw movement, enhances the effects of L-DOPA, shows a robust antiparkinsonian activity and displays antidyskinetic efficacy.
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