Nelotanserin

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Nelotanserin

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Nelotanserin

Catalog_No：HY-10559

CAS：839713-36-9

产品活性：Nelotanserin 是 5-HT_2A 强有效的完全逆向激动剂，5-HT_2C 中等强度的部分反向激动剂，5-HT_2B 的弱反向激动剂，IC₅₀s 值分别为 1.7，79，791 nM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Nelotanserin 是一种有效的 5-HT_2A 反向激动剂，一种中等有效的 5-HT_2C 部分反向激动剂和一种弱的 5-HT_2B 反向激动剂，IP 中的 IC₅₀s 分别为 1.7、79、791 nM积累测定，分别。 体外：IP 积累测定的结果表明，Nelotanserin 是一种有效的 5-HT_2A 完全反向激动剂 (IC_{50=1.7 nM)，一种中等强度的 5-HT2C 部分反向激动剂 (IC50=79 nM)（最大反应是 62% 的反应）参考反向激动剂氯氮平）和弱 5-HT2B 反向激动剂（IC50=791 nM）。 Nelotanserin 对重组人 5-HT2A 受体具有高亲和力 (Ki=0.35 nM)，对人 5-HT2C 受体具有中等亲和力(Ki=100 nM)，对在 HEK293 细胞中稳定表达的人 5-HT2B 受体 (2000 nM) 具有低亲和力。结果表明，Nelotanserin 对人 5-HT2A 受体的亲和力比对 5-HT2C 受体的亲和力高 262 倍，对人 5-HT 的亲和力高 6610 倍2A 优于 5-HT2B 受体^[1]。 体内：每种化合物通过口服强饲法在至少五只大鼠中进行测试，给药发生在非活动期的中间，即光照后 6 小时。非快速眼动睡眠 (NREMS) 期间的增量功率在所有测试的类似物和车辆控制之间显着不同。 Nelotanserin（化合物 39）显着增加 delta 功率，并在给药后的前 4 小时内持续存在。然而，在 NREMS 回合长度中发现了显着差异。 Nelotanserin 在给药后的第一个小时内显着增加 NREMS 发作时间，而 3 在第二个小时内这样做。随着 NREM 发作持续时间的增加，Nelotanserin (p<0.01) 以及化合物 15 (p<0.05)^[2] 的 NREM 发作次数在第一个小时内减少。}

体外：IP 积累试验的结果表明，Nelotanserin 是一种有效的 5-HT_2A 完全反向激动剂 (IC₅₀=1.7 nM)，一种中等强度的 5-HT_2C 部分反向激动剂 (IC₅₀=79 nM)（最大反应是参考反向激动剂氯氮平获得的反应的 62%）和弱 5-HT_{2B< /sub> 反向激动剂 (IC50=791 nM)。 Nelotanserin 对重组人 5-HT2A 受体具有高亲和力 (Ki=0.35 nM)，对人 5-HT2C 受体具有中等亲和力(Ki=100 nM)，对在 HEK293 细胞中稳定表达的人 5-HT2B 受体 (2000 nM) 具有低亲和力。结果表明，Nelotanserin 对人 5-HT2A 受体的亲和力比对 5-HT2C 受体的亲和力高 262 倍，对人 5-HT 的亲和力高 6610 倍2A 优于 5-HT2B 受体^[1]。}

体内：每种化合物在至少五只大鼠中通过口服强饲法进行测试，给药发生在非活动期的中间，即光照开始后 6 小时。非快速眼动睡眠 (NREMS) 期间的增量功率在所有测试的类似物和车辆控制之间显着不同。 Nelotanserin（化合物 39）显着增加 delta 功率，并在给药后的前 4 小时内持续存在。然而，在 NREMS 回合长度中发现了显着差异。 Nelotanserin 在给药后的第一个小时内显着增加 NREMS 发作时间，而 3 在第二个小时内这样做。随着 NREM 发作持续时间的增加，Nelotanserin (p<0.01) 以及化合物 15 (p<0.05)^[2] 的 NREM 发作次数在第一个小时内减少。

参考文献：

Al-Shamma HA et al. Nelotanserin, a novel selective human 5-hydroxytryptamine2A inverse agonist for the treatment of insomnia. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Jan;332(1):281-90.

Teegarden BR et al. Discovery of 1-[3-(4-bromo-2-methyl-2h-pyrazol-3-yl)-4-methoxyphenyl]-3-(2,4-difluorophenyl)urea (nelotanserin) and related 5-hydroxytryptamine2A inverse agonists for the treatment of insomnia. J Med Chem. 2010 Mar 11;53(5):1923-36.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。