JNJ-54175446,1627902-21-9

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JNJ-54175446

CAS No. : 1627902-21-9

MCE 国际站：JNJ-54175446

产品活性：JNJ-54175446 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 受体拮抗剂，对人和大鼠的 P2X7 受体的 pIC₅₀ 值分别为 8.46 和 8.81。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：P2X Receptor

In Vitro: JNJ-54175446 (Compound 14) is a potent and selective brain penetrant P2X7 antagonist, with pIC₅₀s of 8.46 and 8.81 for hP2X7 and rP2X7, respectively. JNJ-54175446 shows less potent activity against mouse, dog and Macaque P2X7 (pIC₅₀, 7.8, 7.9 and 8.1, respectively).

In Vivo: JNJ-54175446 shows dose-dependent occupancy with the ED₅₀ of 0.46 mg/kg, corresponding to plasma EC₅₀ of 105 ng/mL.

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