GSK256066 Trifluoroacetate

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      10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/50 mg

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    GSK256066 Trifluoroacetate

    CAS No. : 1415560-64-3

    MCE 国际站:GSK256066 Trifluoroacetate

    产品活性:GSK256066 Trifluoroacetate 是一种选择性、高亲和力的 PDE 抑制剂,抑制 PDE4B 的 IC50 值为 3.2 pM。GSK256066 Trifluoroacetate 被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。

    研究领域:Metabolic Enzyme/Protease

    作用靶点:Phosphodiesterase (PDE)

    In Vitro: GSK256066 Trifluoroacetate is an exceptionally high-affinity inhibitor of PDE4 designed for inhaled administration.
    GSK256066 Trifluoroacetate is highly selective for PDE4, with >380,000-fold versus PDE1/2/3/5/6 and >2500-fold against PDE7, and inhibits PDE4 isoforms A-D with equal affinity.
    GSK256066 Trifluoroacetate inhibits tumor necrosis factor α production by lipopolysaccharide (LPS)-stimulated human peripheral blood monocytes with IC50 of 0.01 nM.

    In Vivo: GSK256066 Trifluoroacetate (0.3-100 μg/kg; intratracheally) inhibits the eosinophil number increased in the bronchoalveolar lavage (BAL) in a dose-dependent fashion, in lipopolysaccharide (LPS)- and ovalbumin (OVA)-induced acute pulmonary inflammation rat models..
    GSK256066 Trifluoroacetate inhibits LPS-induced pulmonary neutrophilia, and no emetic episodes are observed in ferrets.

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