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IDH1 Inhibitor 1,2234285-81-3

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      10 mM * 1 mL///1 mg

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    IDH1 Inhibitor 1

    CAS No. : 2234285-81-3

    MCE 国际站:IDH1 Inhibitor 1

    产品活性:IDH1 Inhibitor 1 是一种有效的,口服生物可利用的,脑渗透性,选择性突变 IDH1 抑制剂,抑制 IDH1R132HIDH1R132C,和 IDH1WTIC50 分别为 0.021 μM, 0.045 μM, 和 2.52 μM。具有抗肿瘤活性。

    研究领域:Metabolic Enzyme/Protease

    作用靶点:Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

    In Vitro: IDH1 Inhibitor 1 (Compound 19) inhibits cellular HCT116-IDH1R132H/+ with an IC50 of 0.039 μM.

    In Vivo: IDH1 Inhibitor 1 (Compound 19) inhibits 2-hydroxyglutarate (2-HG) production in a preclinical xenograft tumor model. IDH1 Inhibitor 1 is also profiled in a patient-derived IDH1 mutant HCT116-IDH1R132H/+ mechanistic xenograft tumor model in mice to evaluate in vivo inhibition of 2-HG production. IDH1 Inhibitor 1, dosed orally at 150 mg/kg, inhibits new 2-HG production.

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