JNJ0966,315705-75-0

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      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • 规格

      10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥714.0
    规格:1 mg产品价格:¥360.0
    规格:5 mg产品价格:¥900.0
    规格:10 mg产品价格:¥1512.0
    规格:25 mg产品价格:¥3400.0
    规格:50 mg产品价格:¥5340.0

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    JNJ0966

    CAS No. : 315705-75-0

    MCE 国际站:JNJ0966

    产品活性:JNJ0966 是一种高选择性 MMP-9 酶原抑制剂,其 IC50 值为 440 nM。

    研究领域:Metabolic Enzyme/Protease

    作用靶点:MMP

    In Vitro: JNJ0966 is a highly selective MMP-9 zymogen inhibitor with an IC50 of 440 nM. The activations of proMMP-1, proMMP-2, and proMMP-3 are not significantly different in the presence or absence of 10 μM JNJ0966, whereas proMMP-9 activation by trypsin is significantly attenuated by JNJ0966. The addition of JNJ0966 to the reaction results in a significant reduction in fully processed MMP-9 and an apparent accumulation of the intermediate species.

    In Vivo: The exposures of JNJ0966 are dose-dependent, with plasma and brain concentrations for the 10-mg/kg dose of 77.5±31.1 ng/mL (215 nM) and 481.6±162.5 ng/g (~1336 nM), respectively, whereas the 30-mg/kg dose achieves 293.6±118.4 ng/mL (815 nM) in plasma and 1394.0±649.1 ng/g (~3867 nM) in brain. JNJ0966 is preferentially partitioned in brain, with brain/plasma ratios of 6.2 for the 10-mg/kg dose and 4.7 for the 30-mg/kg dose.

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