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TM5275,1103926-82-4

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  • ¥550 - 3966
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  • 美国
  • HY-100447
  • 2025年12月05日
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      MedChemExpress LLC

    • 规格

      10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg/100 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥658.0
    规格:5 mg产品价格:¥550.0
    规格:10 mg产品价格:¥910.0
    规格:25 mg产品价格:¥1730.0
    规格:50 mg产品价格:¥2680.0
    规格:100 mg产品价格:¥3966.0

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    TM5275 sodium

    CAS No. : 1103926-82-4

    MCE 国际站:TM5275 sodium

    产品活性:TM5275 sodium是纤溶酶原激活物抑制剂 (PAI-1),IC50值为6.95 μM。

    研究领域:Metabolic Enzyme/Protease

    作用靶点:PAI-1

    In Vitro: Docking studies shows that TM5275 binds to strand 4 of the A β-sheet (s4A) position of PAI-1. TM5275 is a selective PAI-1 and (up to 100 μM) does not interfere with other serpin/serine protease systems. TM5275 at concentrations of 20 and 100 μM significantly prolongs the retention of tPA-GFP on VECs by inhibiting tPA-GFP-PAI-1 high-molecular-weight complex formation. TM5275 enhances the time-dependent accumulation of plasminogen as well as the dissolution of fibrin clots on and around the tPA-GFP-expressing cells. Cell viability at 72 h treatment is decreased with 70-100 μM TM5275 in ES-2 and JHOC-9 cells. From 48 h up to 96 h, cell growth is suppressed with 100 μM TM5275. Active PAI-1 in cell culture media is significantly decreased in cells treated with 100 μM TM5275 compared to control treatment. TM5275 is suggested to exert anti-proliferative effects in ovarian cancer with high PAI-1 expression.

    In Vivo: TM5275 exhibits a favorable pharmacokinetics profile and very low toxicity to mice and rats. In rat thrombosis models. Blood clot weights are significantly lower in rats administered 10 and 50 mg/kg of TM5275 (60.9±3.0 and 56.8±2.8 mg, respectively) than in vehicle-treated rats (72.5±2.0 mg). The antithrombotic effectiveness of TM5275 (50 mg/kg) is equivalent to that of ticlopidine (500 mg/kg), a reference antithrombotic compound. Plasma concentration of TM5275 reaches 17.5±5.2 μM after a dose of 10 mg/kg. TM5275 (5 mg/kg) combined with tPA (0.3 mg/kg) significantly enhances the antithrombotic effect of tPA (0.3 mg/kg) alone and provides a benefit similar to that of a high tPA dose (3 mg/kg).

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