Dimethyl富马酸二甲酯,624-49-7

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Dimethyl fumarate

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：富马酸二甲酯

Catalog_No：HY-17363

CAS：624-49-7

产品活性：Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂，可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死，并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：富马酸二甲酯 (DMF) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 Nrf2 激活剂，可诱导抗氧化基因表达的上调。富马酸二甲酯通过 GSH 耗竭/ROS 增加/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死性凋亡，并诱导细胞自噬。富马酸二甲酯可用于多发性硬化症的研究^[1][2]。 体外富马酸二甲酯（DMF；20-200?μM；24 小时）处理剂量依赖性地降低 SGC-7901、HT29、HCT116 和 CT26 癌细胞的活力^[1].
富马酸二甲酯（DMF；100μM；3-24小时）显着激活CT26细胞中的JNK、p38和ERK^[1]。
富马酸二甲酯诱导结肠癌细胞坏死性凋亡，其机制涉及GSH耗竭、ROS增加和MAPK介导的信号通路激活^[1]。
富马酸二甲酯抑制树突状细胞(DC) 通过减少炎性细胞因子的产生（IL-12 和 IL-6）和 MHC II 类、CD80 和 CD86 的表达而成熟。富马酸二甲酯通过减少 p65 核转位和磷酸化来损害 NF-κB 信号。富马酸二甲酯通过抑制 NF-κB 和 ERK1/2-MSK1 信号转导抑制 DC 的成熟以及随后的 Th1 和 Th17 细胞分化^[2]。
富马酸二甲酯 (DMF)，一种免疫抗氧化反应的调节剂和诱导剂，抑制 HIV 复制和神经毒素释放^[3]。 体内：富马酸二甲酯（DMF；50 mg/kg；口服强饲法；每天；持续 7 天）治疗显示可上调 Nrf2 和 Nrf2 的 mRNA 和蛋白质水平-调节细胞保护基因，减轻 6-OHDA 诱导的 C57BL/6 小鼠纹状体氧化应激和炎症^[4]。

体外：富马酸二甲酯（DMF；20-200 μM；24 小时）剂量依赖性地降低 SGC-7901、HT29、HCT116 和 CT26 癌细胞的活力^[1]。
富马酸二甲酯 ( DMF; 100 μM; 3-24 hours)显着激活CT26细胞中的JNK、p38和ERK^[1]。
富马酸二甲酯诱导结肠癌细胞坏死性凋亡，机制涉及GSH耗竭， ROS 的增加和 MAPK 介导的信号传导的激活^[1]。
富马酸二甲酯通过减少炎性细胞因子（IL-12 和 IL-6）的产生来抑制树突状细胞 (DC) 的成熟，以及MHC II 类、CD80 和 CD86 的表达。富马酸二甲酯通过减少 p65 核转位和磷酸化来损害 NF-κB 信号。富马酸二甲酯通过抑制 NF-κB 和 ERK1/2-MSK1 信号转导抑制 DC 的成熟以及随后的 Th1 和 Th17 细胞分化^[2]。
富马酸二甲酯 (DMF)，一种免疫抗氧化反应的调节剂和诱导剂，抑制 HIV 复制和神经毒素释放^[3]。

体内：富马酸二甲酯（DMF；50 mg/kg；口服强饲法；每天；持续 7 天）治疗显示可上调 Nrf2 和 Nrf2 调节的细胞保护基因的 mRNA 和蛋白质水平，减轻 6-OHDA 诱导的 C57BL 纹状体氧化应激和炎症/6 只老鼠^[4]。

参考文献：

Peng H, et al. Dimethyl fumarate inhibits dendritic cell maturation via nuclear factor κB (NF-κB) and extracellular signal-regulated kinase 1 and 2 (ERK1/2) and mitogen stress-activated kinase 1 (MSK1) signaling. J Biol Chem. 2012 Aug 10;287(33):28017-26.

Cross SA, et al. Dimethyl fumarate, an immune modulator and inducer of the antioxidant response, suppresses HIV replication and macrophage-mediated neurotoxicity: a novel candidate for HIV neuroprotection. J Immunol. 2011 Nov 15;187(10):5015-25.

Jing X, et al. Dimethyl fumarate attenuates 6-OHDA-induced neurotoxicity in SH-SY5Y cells and in animal model of Parkinson's disease by enhancing Nrf2 activity. Neuroscience. 2015 Feb 12;286:131-40;Xin Xie, et al. Dimethyl fumarate induces necroptosis in colon cancer cells through GSH depletion/ROS increase/MAPKs activation pathway. Br J Pharmacol. 2015 Aug;172(15):3929-43.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。