Inavolisib,2060571-02-8

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Inavolisib

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Inavolisib

Catalog_No：HY-101562

CAS：2060571-02-8

产品活性：GDC-0077 (RG6114) 是一种有效的，口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC₅₀=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高^[1]。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：GDC-0077 (RG6114) 是一种有效的、可口服的、选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC₅₀=0.038 nM)。 GDC-0077 (RG6114) 通过结合 PI3K 的 ATP 结合位点发挥其活性，从而抑制 PIP2 磷酸化为 PIP3。 GDC-0077 (RG6114) 对突变体与野生型 PI3Kα 相比更具选择性^[1]。 IC50 和目标：IC50：0.038 nM (PI3Kα)^[1] 体外： GDC-0077 (RG6114) 是 >300 倍对 PI3Kα 的选择性超过其他 I 类 PI3K 亚型（β、δ 和 γ），并且比 PIK 家族成员的选择性高 2000 倍以上。 GDC-0077 以蛋白酶体依赖性方式选择性降解突变体 PI3Kα，导致 PI3K 通路活性生物标志物（如 pAKT 和 pPRAS40）减少，抑制细胞增殖，并增加人 PIK3CA 突变乳腺癌细胞的凋亡与 PIK3CA 野生型细胞^[1] 相比，线在更大程度上。 体内： GDC-0077 (po) 在患者体内以剂量依赖性方式导致肿瘤消退、诱导细胞凋亡和 pAKT、pPRAS40 和 pS6RP 减少-衍生的PIK3CA-突变乳腺癌异种移植模型^[1]。

体外：GDC-0077 (RG6114) 对 PI3Kα 的选择性比其他 I 类 PI3K 亚型（β、δ 和 γ）高 300 倍以上，比 PIK 家族成员的选择性高 2000 倍以上。 GDC-0077 以蛋白酶体依赖性方式选择性降解突变体 PI3Kα，导致 PI3K 通路活性生物标志物（如 pAKT 和 pPRAS40）减少，抑制细胞增殖，并增加人 PIK3CA 突变乳腺癌细胞的凋亡与 PIK3CA 野生型细胞^[1] 相比，线在更大程度上。

体内：GDC-0077 (po) 在患者来源的PIK3CA-突变乳腺癌异种移植模型中以剂量依赖性方式导致肿瘤消退、细胞凋亡诱导和 pAKT、pPRAS40 和 pS6RP 减少<支持> [1] 。

参考文献：

R Hong, Abstract PD4-14: GDC-0077 is a selective PI3Kalpha inhibitor that demonstrates robust efficacy in PIK3CA mutant breast cancer models as a single agent and in combination with standard of care therapies. 2017 San Antonio Breast Cancer Symposium.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。