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CHMFL-ABL-039
CAS No. : 2304344-56-5
MCE 国际站：CHMFL-ABL-039
产品活性：CHMFL-ABL-039 是一种具有高效选择性的 Ⅱ 型野生型 ABL 激酶和耐药 V299L 突变型 BCR-ABL 激酶的抑制剂，IC50 值分别为 7.9 nM、27.9 nM。CHMFL-ABL-039 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点：Bcr-Abl
In Vitro: CHMFL-ABL-039 (0-10 μM; 72 hours) is 6-10 fold more sensitive than Imatinib to BCRABL driven cancer cell lines, and BCR-ABL independent cell lines display a great selectivity window comparing to BCRABL driven cancer cell lines. CHMFL-ABL-039 exhibits no general cytotoxicity.
CHMFL-ABL-039 (0.01-3 μM; 4 hours) can dose dependently inhibit the ABL Y245 phosphorylation and the subsequent downstream signaling mediators.
In Vivo: CHMFL-ABL-039 (25-100 mg/kg; given i.p.injection; daily for 28 days in K562 mediated five weeks old female nu/nu mice models, daily for 11 days in BaF3-BCR-ABL-V299L mediated five weeks old female nu/nu mice models) do not exhibit any apparent general toxicity and do not affect the mouse weight. CHMFL-ABL-039 can dose dependently suppress the tumor progression for both models at either dosage.
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文献和实验膜受体可将其分成非受体型和膜受体型。 1.非受体型 以src基因产物为代表，此外还有Yes、Fyn、Lck、Fgr、Lyn、Fps/Fes及Ab1等。徐后两者外，其余非受体型蛋白酪氨酸激酶src家族分子理约为60kDa的蛋白质，它们之间除了N末端80个氨基酸组成不同外，其作部分都非常相似。 2.受体型 根据它们的结构不同，受体型酪氨酸激酶可以分为9种类型，其中较常见的有4种类型（图8-5）。 （1）表皮生长因子受体（EGFR）家族：EGF-R家族成员包括EGF-R（分子量为170kDa
-for plating lambda (gt10) libraries, grows well in L broth, 2x TY, plate on NZYDT+Mg. -Huynh, Young, and Davis (1985) DNA Cloning, Vol. 1, 56-110. DH1 - F-, recA1, endA1, gyrA96, thi-1, hsdR17 (rk-, mk+), supE44, relA1, l- -for plasmid transformation
17,178 −0.07 19,226 17,409 −0.10 14,425 14,079 −0.02 hsa-miR-19b 13,365 9,406 −0.42 25,463 22,438 −0.13 21,532 20,625 −0.04 18,039 17,440 −0.03 hsa-miR-30e-5p 9,497 6,838 −0.39 13,045 11,321 −
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