- ￥630 - 2600
- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-B0083
- 2025年12月05日
企业认证
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- 详细信息
- 技术资料
- 保存条件：
Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
- 英文名：
HWA486; RS-34821; SU101
- 库存：
货期：1-2天
- 供应商：
MedChemExpress LLC
- 规格：
10 mM * 1 mL/50 mg/100 mg/500 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥693.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 50 mg | 产品价格： | ￥630.0 |
| 规格： | 100 mg | 产品价格： | ￥950.0 |
| 规格： | 500 mg | 产品价格： | ￥2600.0 |
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Leflunomide
品牌：MedChemExpress (MCE)
Drug_Names：来氟米特;来氟洛米
Catalog_No：HY-B0083
CAS：75706-12-6
产品活性：Leflunomide 是一种嘧啶合成抑制剂，通过抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 起作用，具有抗风湿的作用。
存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性：Leflunomide 是一种嘧啶合成抑制剂，可抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)，并可作为缓解疾病的抗风湿药。 体外实验： 来氟米特实际上是一种前体药物，已被证明可抑制单核细胞和 T 细胞的增殖。 Leflunomide 是多种蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，在体外细胞和酶测定中，IC50 值介于 30 mM 和 100 mM 之间[1]。
Leflunomide 能够抑制抗 CD3 和白细胞介素 2 (IL-2) 刺激的 T 细胞增殖。在体外酪氨酸激酶测定中，来氟米特能够抑制 p59fyn 和 p56lck 活性。 Leflunomide 还抑制抗 CD3 抗体刺激的 Jurkat 细胞中的 Ca2+ 动员，但不抑制离子霉素刺激的 Jurkat 细胞。来氟米特还抑制抗 CD3 单克隆抗体刺激的远端事件，即人 T 淋巴细胞上的 IL-2 产生和 IL-2 受体表达。来氟米特还抑制 IL-2[2] 刺激的 CTLL-4 细胞中的酪氨酸磷酸化。
来氟米特是一种免疫调节药物，可通过抑制线粒体酶二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 发挥其作用，该酶在嘧啶核糖核苷酸尿苷一磷酸 (rUMP) 从头合成中起关键作用。来氟米特通过干扰因 rUMP 生成不足而导致的细胞周期进程并利用涉及 p53[3] 的机制来防止活化淋巴细胞和自身免疫淋巴细胞的扩增。
体外：来氟米特实际上是一种前体药物，已被证明可以抑制单核细胞和 T 细胞的增殖。 Leflunomide 是多种蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，在体外细胞和酶测定中，IC50 值介于 30 mM 和 100 mM 之间[1]。
Leflunomide 能够抑制抗 CD3 和白细胞介素 2 (IL-2) 刺激的 T 细胞增殖。在体外酪氨酸激酶测定中，来氟米特能够抑制 p59fyn 和 p56lck 活性。 Leflunomide 还抑制抗 CD3 抗体刺激的 Jurkat 细胞中的 Ca2+ 动员，但不抑制离子霉素刺激的 Jurkat 细胞。来氟米特还抑制抗 CD3 单克隆抗体刺激的远端事件，即人 T 淋巴细胞上的 IL-2 产生和 IL-2 受体表达。来氟米特还抑制 IL-2[2] 刺激的 CTLL-4 细胞中的酪氨酸磷酸化。
来氟米特是一种免疫调节药物，可通过抑制线粒体酶二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 发挥其作用，该酶在嘧啶核糖核苷酸尿苷一磷酸 (rUMP) 从头合成中起关键作用。来氟米特通过干扰因 rUMP 生成不足而导致的细胞周期进程并利用涉及 p53[3] 的机制来防止活化淋巴细胞和自身免疫淋巴细胞的扩增。
参考文献：
Davis JP, et al. The immunosuppressive metabolite of leflunomide is a potent inhibitor of human dihydroorotate dehydrogenase. Biochemistry. 1996 Jan 30;35(4):1270-3.
Xu X, et al. Inhibition of protein tyrosine phosphorylation in T cells by a novel immunosuppressive agent, leflunomide. J Biol Chem. 1995 May 26;270(21):12398-403.
Fox RI, et al. Mechanism of action for leflunomide in rheumatoid arthritis. Clin Immunol. 1999 Dec;93(3):198-208.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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