Pelitrexol,446022-33-9

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  • 美国
  • HY-14530
  • 2025年12月05日
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      Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

    • 英文名

      AG 2037

    • 库存

      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      446022-33-9

    • 规格

      10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:
    规格:1 mg产品价格:¥2320.0
    规格:5 mg产品价格:¥5800.0

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    Pelitrexol

    CAS No. : 446022-33-9

    MCE 国际站:Pelitrexol

    产品活性:Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的抑制剂。Pelitrexol 还通过降低 GTP 结合的 Rheb (mTORC1 专性激活剂) 水平来抑制 mTORC1。Pelitrexol 在小鼠模型中显示出强大的肿瘤生长抑制作用。

    研究领域:Cell Cycle/DNA Damage

    作用靶点:Antifolate

    In Vitro: Pelitrexo (150 nM; 24 h) profoundly inhibits mTORC1 activity by reducing intracellular guanine nucleotides level as well as GTP-bound Rheb protein level in A549 cells.
    Pelitrexo (0-1000 mM; 16 h) strongly inhibits the phosphorylation level of ribosomal protein S6 (S6RP), S6K1, and Chk1 in a dose-dependent manner in NCI-H460 cells.
    Pelitrexo (100 nM; 48 h) arrests cell cycle at G1 phase in NCI-H460 cells.

    In Vivo: Pelitrexo (10 mg/kg, 20 mg/kg; i.p.; every 4 days for 3 weeks) provokes both mTORC1 inhibition and robust tumor growth suppression in mice bearing nonsmall-cell lung cancer (NSCLC) xenografts.
    Pelitrexo (20 mg/kg; i.p.; every 4 days for 3 weeks) inhibits GARFT-dependent purine biosynthesis and blocks mTORC1 function.

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