- ￥391 - 5750
- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-112611
- 2025年12月05日
企业认证
相关产品推荐更多 >
万千商家帮你免费找货
0 人在求购买到急需产品
- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
- 库存：
货期：1-2天
- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
2052128-15-9
- 规格：
10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg/100 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥1290.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1 mg | 产品价格： | ￥391.0 |
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥1185.0 |
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥1775.0 |
| 规格： | 25 mg | 产品价格： | ￥2975.0 |
| 规格： | 50 mg | 产品价格： | ￥4250.0 |
| 规格： | 100 mg | 产品价格： | ￥5750.0 |
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。
H3B-5942
CAS No. : 2052128-15-9
MCE 国际站：H3B-5942
产品活性：H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂，能够靶作用于 Cys530，使野生型和突变型 ERα 失活，Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用，对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。
研究领域：Vitamin D Related/Nuclear Receptor
作用靶点：Estrogen Receptor/ERR
In Vitro: H3B-5942 is a selective and irreversible estrogen receptor covalent antagonist, inactivates both wild-type and mutant ERα by targeting Cys530, with Kis of 1 nM and 0.41 nM, respectively.
H3B-5942 elevates ERα protein level distinct from SERMs/SERD, blocks ERα-dependent transcription in breast cancer cells. H3B-5942 (0.01-10 μM) reduces ERα target gene GREB1 in MCF7-ERαWT, various MCF7-ERαMUT lines, and the PDX-ERαY537S/WT line.
H3B-5942 also decreases proliferation of MCF7-Parental, MCF7-LTED-ERαWT, and MCF7-LTED-ERαY537C lines with GI50s of 0.5, 2, and 30 nM, respectively. H3B-5942 (10-25 nM) in combination with CDK4/6 inhibitors (≥25 pM) has synergic inhibitory effect on multiple cell lines bearing ERαWT or clinically frequent ERα mutations.
In Vivo: H3B-5942 (1, 3, 10, or 30 mg/kg, p.o, q.d. for 17 days) dose-dependently inhibits tumor growth in MCF7 xenograft model in athymic female nude mice.
H3B-5942 (3, 10, 30, 100, and 200 mg/kg, p.o, q.d.) exhibits similar anti-tumor activity in the ERαY537S/WT ST941 model in athymic female nude mice.
相关产品：Covalent Screening Library Plus | Natural Product-like Compound Library | Bioactive Compound Library Plus | Anti-Cancer Compound Library | Covalent Screening Library | Orally Active Compound Library | Anti-Breast Cancer Compound Library | Nuclear Receptor Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Membrane Receptor-targeted Compound Library | Highly Selective Inhibitors Library | Tamoxifen | Estradiol | Fulvestrant | 4-Hydroxytamoxifen | Cholesterol | Kaempferol | G15 | G-1 | Vepdegestrant | PHTPP | Elacestrant | 27-Hydroxycholesterol | Estrone | Raloxifene hydrochloride | DPN | Camizestrant | Propyl pyrazole triol | XCT790 | Liquiritigenin | AZD9496 | Zearalenone | Saikosaponin D | Giredestrant | Chrysin | Bazedoxifene
热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
风险提示：丁香通仅作为第三方平台，为商家信息发布提供平台空间。用户咨询产品时请注意保护个人信息及财产安全，合理判断，谨慎选购商品，商家和用户对交易行为负责。对于医疗器械类产品，请先查证核实企业经营资质和医疗器械产品注册证情况。
文献和实验Cell：「来骗来偷袭」剪接体靶向疗法「诱骗」机体，激活抗病毒免疫，让肿瘤自杀
) 和核因子 κB 应答基因 (如 TNF、IL1B) 表达水平也上调。这就表明在剪接体抑制作用下，抗病毒转录程序被激活。不仅如此，作者用小分子剪接体调节剂 H3B-8800 也发现了类似结果。这些数据共同支持了抑制剪接诱导抗病毒信号传导。 图片来源：Cell 剪接体靶向疗法导致 TNBC 细胞质中 dsRNA 累积随后作者研究了在剪接体抑制作用下，抗病毒信号如何触发。通过遗传筛选发现双链 RNA（dsRNA）抗病毒信号通路能够调节癌细胞对 STT 的反应，这就说明剪接体扰动可能导致 dsRNA 积累
施一公团队又出新作！进一步解析人类 U2 snRNP 组装过程，提供癌症突变机制新见解
，并且人们对此知之甚少。17S U2 被认为是直接参与早期剪接体组装的人类 U2 snRNP 的功能形式。17S U2 snRNP 的核心成分包括 SF3b 配合物、SF3a 配合物、12S U2 核心、剪接因子 TAT-SF1 和 DDX46。体外实验也表明，SF3b 与 12S U2 核依次组装，形成一种被称为 15S 粒子的中间产物，最终形成 SF3a 复合物。然而，对组装这一过程的蛋白质因子却知之甚少。 最新的研究表明，具有 RNA 伴侣活性的 DDX42 可能是在 U2 snRNP 组装
in a transfer tankwith a connection to a refrigerated/circulating water bathmaintaining a temperature of 10–15°C. 3. After transfer, incubate the membrane in 50 mL blockingbuffer for 1 h at RT on a rocking platform. 4. Next, incubate the membrane with 30
技术资料暂无技术资料 索取技术资料
