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- 百奥莱博
- YT935-NHI
- 北京
- 2025年07月15日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
434
- 英文名：
Ixazeomib
- CAS号：
1072833-77-2
- 保质期：
12个月
- 供应商：
北京百奥莱博科技有限公司
- 保存条件：
-20℃
- 规格：
10mM×0.2ml|5mg|25mg
特别提示：包括20S proteasome抑制剂(埃沙佐米)(MLN2238)在内，本公司的所有产品仅可用于科研实验，严禁用于临床医疗及其他非科研用途！
产品名称：20S proteasome抑制剂(埃沙佐米)(MLN2238)
英文名称：Ixazeomib
产品货号：YT935
产品规格：10mM×0.2ml|5mg|25mg
本品抑制20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解(β5)位点，无细胞试验中IC50和Ki分别为3.4nM和0.93nM，也抑制胱天蛋白酶样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点，IC50分别为31和3500nM。
CAS：1072833-77-2
分子式：C14H19BCl2N2O4
分子量：361.03
纯度：99.9%
结构式：
MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼*，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点，IC50为3.4nM，Ki值为0.93nM。更高浓度时，MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解(β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点，IC50分别为31nM和3.5μM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂，这种可逆性存在时间依赖性。MLN2238抑制Calu-6细胞，IC50为9.7nM。MLN2238作用于肿瘤细胞，为蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂。MLN2238和Bortezomib都为蛋白酶体的可逆抑制剂，都存在时间依赖性，但是MLN2238作用于蛋白酶体的分离半衰期比Bortezomib作用快6倍 (分别为18和110分钟)。MLN2238从蛋白酶体中分离比Bortezomib快，与Proteasome-Glo实验中蛋白酶体活性更快恢复一致。MLN2238比Bortezomib具有更高的肿瘤药效。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。
储存条件：-20℃，有效期12个月。
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文献和实验The 20S proteasome is a multicatalytic protein complex, present in all eukaryotic cells, that plays a major role in intracellular protein degradation. In mammalian cells, this symmetrical cylindrical complex is composed of two copies
Assays for Proteasome Inhibition
activity of the proteasome is contained within this central 20S core (MW=730 kDa), a multicatalytic protease that has three well characterized peptidase activities. The three peptidases: chymotryptic, tryptic, and postglutamyl peptide hydrolytic activities
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The 20S proteasome is a complex multisubunit protease that is present in all phylae of life. Eukaryotic 26S proteasomes, which are composed of 20S proteasomes and 19S activator complexes, mediate the degradation of ubiquitylated proteins
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