MG-132,即配溶液，M7449

一般描述
Mg132是一种有效的蛋白酶体抑制剂，还可抑制钙蛋白酶和溶酶体组织蛋白酶。 Mg-132是开发的蛋白酶体抑制剂之一，由于具有高效能、高选择性和快速可逆性，广泛用于蛋白酶体抑制研究。 MG132通过与活性位点苏氨酸残基中的羟基半缩醛反应，实质充当蛋白酶体的机械抑制剂。
应用
Mg-132即用型溶液已用于抑制[1][2]各种系统内的蛋白酶体，包括：
hTERT-RPE1和HeLa细胞： Osorio-Zambrano, W.F.et al., PLoS One, 10(12), e0144434 (2015)
FaDu人下咽癌细胞： Kim, S.-Y. et al., Autophagy, 14(3), 385-403 (2018)
HEK293细胞： Chen, Q. et al., Cell Reports, 22(11), 2860-2872 (2018).
新生大鼠心肌细胞： Turkieh, A. et al., Cell Death Dis., 10(8), 608 (2019)
成人神经干细胞： Morrow, C.S.et al., Cell Stem Cell, 26(4), 558-568.e9 (2020).
生化/生理作用
MG132又称苄氧羰基-亮氨酸-亮氨酸-亮氨酸，是一种多肽醛，在抑制26S蛋白酶体复合物的蛋白水解活性方面发挥着重要作用。MG132通过促进细胞周期阻滞和凋亡来抑制HeLa细胞的生长。[3]MG-132处理HepG2和HeLa细胞会触发MCPIP1 mRNA表达增加，进而增加MCPIP1蛋白浓度。MCPIP1参与巨噬细胞活化和多种细胞类型分化的负调控，包括前脂肪细胞、神经祖细胞和破骨细胞前体。[4]MG-132刺激帕金森病细胞培养和动物模型中的多巴胺减少和黑质多巴胺能变性。[5]
强效，膜渗透蛋白酶体抑制剂。10 μM时可诱导PC12细胞神经突生长。阻断多聚(ADP-核糖)聚合酶的裂解和胸腺细胞的凋亡。蛋白酶体抑制可诱导热休克蛋白mRNA的积累，激活热休克蛋白，增强各种细胞类型的耐热性:但也可激活JNK-1，后者可在细胞应激时诱导凋亡。
特点和优势
即用型DMSO溶液
纯度经HPLC测试。