274901-16-5 Vildagliptin (LAF-237) DPP-4抑制剂 货号A4037
Vildagliptin (LAF-237) DPP-4抑制剂化学性质
CAS号 |
274901-16-5 |
SDF |
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化学名 |
(2S)-1-[2-[(3-hydroxy-1-adamantyl)amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonitrile |
SMILES |
C1CC(N(C1)C(=O)CNC23CC4CC(C2)CC(C4)(C3)O)C#N |
分子式 |
C17H25N3O2 |
分子量 |
303.4 |
溶解性 |
>12.1mg/mL in DMSO |
储存条件 |
Store at -20°C |
运输条件 |
试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
一般建议 |
为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。 |
Vildagliptin (LAF-237) DPP-4抑制剂生物活性
Description |
Vildagliptin是一种有效的DDP-4抑制剂,IC50值为62 nM |
靶点 |
DDP-4 |
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IC50 |
62 nM |
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Vildagliptin (LAF-237) DPP-4抑制剂产品描述
LAF-237是一种有效的DDP-4抑制剂,IC50值为2.3 nM[1]。
DDP-4是一种表达于大多数种类细胞表面的抗原酶,与信号转导、细胞凋亡和免疫调控相关[1]。
LAF-237是一种特异的DDP4抑制剂,可降低血糖。在对II型糖尿病病人的试验中,LAF-237抑制DPP-4对GLP-1的灭活,使得GLP-1能够增加胰岛素的分泌,减少胰高血糖素释放[2]。
在肥胖雄性Zucker大鼠的葡萄糖耐受实验中,LAF-237可显著减少血糖波动,刺激胰岛素分泌。LAF-237注射后两小时,DDP-4抑制活性达到95%[3]。通过增加beta细胞复制及减少细胞凋亡,LAF-237提高beta细胞数量,并能够在洗脱后维持12天。此外,LAF-237在STZ诱导的糖尿病成年雄性Sprague Dawley大鼠中可保护神经纤维损失[4]。
Vildagliptin (LAF-237) DPP-4抑制剂参考文献:
[1]. Chakraborty S, Rendón-Ramírez A, sgeirsson B, et al. The dipeptidyl peptidase IV inhibitors vildagliptin and K-579 inhibit a phospholipase C: a case of promiscuous scaffolds in proteins. F1000Res, 2013, 2: 286.
[2]. Ahrén B, Landin-Olsson M, Jansson PA, et al. Inhibition of dipeptidyl peptidase-4 reduces glycemia, sustains insulin levels, and reduces glucagon levels in type 2 diabetes. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, 2004, 89 (5): 2078–84.
[3] Villhauer EB, et al. 1-[[(3-hydroxy-1-adamantyl) amino] acetyl]-2-cyano-(S)-pyrrolidine: a potent, selective, and orally bioavailable dipeptidyl peptidase IV inhibitor with antihyperglycemic properties. J Med Chem, 2003, 46(13), 2774-2789.
[4] Duttaroy A, et al. Combination therapy with nateglinide and vildagliptin improves postprandial metabolic derangements in Zucker fatty rats. Eur J Pharmacol, 2011, 650(2-3), 703-707.
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