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DAPT (GSI-IX) γ
208255-80-5
上海恒斐生物科技有限公司
-20
10mg
CAS号 | 208255-80-5 | SDF | Download SDF |
别名 | gamma-Secretase Inhibitor IX, DAPT, GSI-IX | ||
化学名 | tert-butyl (2S)-2-[[(2S)-2-[[2-(3,5-difluorophenyl)acetyl]amino]propanoyl]amino]-2-phenylacetate | ||
SMILES | CC(C(=O)NC(C1=CC=CC=C1)C(=O)OC(C)(C)C)NC(=O)CC2=CC(=CC(=C2)F)F | ||
分子式 | C23H26F2N2O4 | 分子量 | 432.46 |
溶解性 | >21.6mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at 4°C |
运输条件 | 试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
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一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。 |
描述 | DAPT (GSI-IX)是一种新型的γ分泌酶抑制剂,在HEK 293细胞中的IC50值为20 nM。 | |||||
靶点 | Aβ | |||||
IC50 | 20 nM |
细胞实验[1]: | |
细胞系 |
SHG-44人脑胶质瘤细胞系 |
溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
5天;1.0 μM |
应用 |
与A组(对照组)相比,DAPT抑制了B(0.5 μM)、C(1 μM)、D(5 μM)和E(10 μM)组SHG-44细胞的增殖。B组和A组的结果具有显著差异(P<0.05)。然而,B组的细胞活力显著高于C、D和E组(P<0.05)。结果表明,逐渐增加的抑制效应与逐渐增加的DAPT浓度相关。然而,在C、D和E组之间没有差异(P>0.05)。DAPT是一种浓度依赖性的抑制剂,可明显抑制SHG-44细胞的增殖。当浓度高于1.0 μmol/L时,其对细胞的抑制作用没有明显的差异,因而1.0 μmol/L是我们优先考虑的浓度。 |
动物实验[2]: | |
动物模型 |
雄性Balb/C小鼠 |
剂量 |
10 mg/kg/day;皮下注射 |
应用 |
CT26结肠腺癌细胞(5×105)悬浮在500 μL的磷酸盐缓冲液(PBS)中,皮下接种到所有小鼠的背部。DAPT显著减少血清sVEGFR1,然而无法改变对照小鼠血清中VEGF的浓度。肿瘤的免疫组化研究表明,DAPT减少CD31阳性细胞的数量(280.6 ± 81 vs. 386 ± 59.9 CD31阳性细胞/mm2),尽管在统计学上是不显著的。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Liu X, Xu Q R, Xie W F, et al. DAPT suppresses the proliferation of human glioma cell line SHG-44[J]. Asian Pacific journal of tropical medicine, 2014, 7(7): 552-556. [2] Kalantari E, Saeidi H, Kia N S, et al. Effect of DAPT, a gamma secretase inhibitor, on tumor angiogenesis in control mice[J]. Advanced biomedical research, 2013, 2. |
DAPT,N-[N-(3,5-Difluorophenacetyl)-L-alanyl]-S-phenylglycine t-butyl Ester,是一种有效的、特异性的γ分泌酶抑制剂。γ分泌酶是一个多聚膜蛋白复合体,催化淀粉样前体蛋白(APP)的水解,从而导致β淀粉样蛋白(Aβ)的积累,其与家族性阿尔兹海默病(AD)的早期症状相关联。DAPT直接结合γ分泌酶催化中心的C端片段,即presenilin (PS),尤其是第7个跨膜结构域或更大的C-末端区域,从而合成一个光活化的DAPT衍生物。
在幼年(6个月大,无斑块)和老年(17个月大,有斑块)Tg2576小鼠中,DAPT口服给药可以剂量依赖性的减少血浆和脑脊液中Aβ肽的水平。
DAPT (GSI-IX) γ分泌酶抑制剂参考文献:
Thomas A. Lanz, Carol S. Himes, Giovanni Pallante, Lisa Adams, Shinji Yamazaki, Ben Amore, and Kalpana M. Merchant. The γ-secretase inhibitor N-[N-(3,5-Difluorophenacetyl)-L-alanyl]-S-phenylglycine t-butyl Ester reduces Aβ levels in vivo in plasma and cerebrospinal fluid in young (plague-free) and aged (plaque-bearing) Tg2576 mice. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 2003: 305 (3) 864-871
Yuichi Morohashi, Toshiyuki Kan, Yusuke Tominari, Haruhiko Fuwa, Yumiko Okamura, Naoto Watanabe, Chihiro Sato, Hideaki Natsugari, Tohru Fukuyama, Takeshi Iwatsubo, and Taisuke Tomita. C-terminal fragment of presenilin is the molecular target of a dipeptidic γ-secretase-specific inhibitor DAPT (N-[N-(3,5-Difluorophenacetyl)-L-alanyl]-S-phenylg
-lycine t-butyl Ester). The Journal of Biological Chemistry 2006: 281(21) 14670-14676
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