159989-65-8 Nelfinavir Mesylate HIV蛋白酶抑制剂,治疗HIV的抗逆转录病毒药物 货号A3653
Nelfinavir Mesylate HIV蛋白酶抑制剂化学性质
CAS号 |
159989-65-8 |
SDF |
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别名 |
AG 1343 Mesylate;AG1343 Mesylate;AG-1343 Mesylate,Nelfinavir |
化学名 |
(3S,4aS,8aS)-N-tert-butyl-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylbenzoyl)amino]-4-phenylsulfanylbutyl]-3,4,4a,5,6,7,8,8a-octahydro-1H-isoquinoline-3-carboxamide;methanesulfonic acid |
SMILES |
CC1=C(C=CC=C1O)C(=O)NC(CSC2=CC=CC=C2)C(CN3CC4CCCCC4CC3C(=O)NC(C)(C)C)O.CS(=O)(=O)O |
分子式 |
C33H49N3O7S2 |
分子量 |
663.89 |
溶解性 |
>66.4mg/mL in DMSO |
储存条件 |
Store at -20°C |
运输条件 |
试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
一般建议 |
为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。 |
Nelfinavir Mesylate HIV蛋白酶抑制剂产品描述
甲磺酸奈非那韦(nelfinavir mesylate)是一种有效的HIV-1蛋白酶抑制剂[1].
HIV-1蛋白酶是一种加工gag和gag-pol多聚蛋白的组成酶,将蛋白从有效感染的细胞积极地包装到新生的病毒粒子中.抑制这种酶的活性可导致不成熟的非感染性病毒粒子形成[2].
甲磺酸奈非那韦(nelfinavir mesylate)是一种有效的HIV-1蛋白酶抑制剂,Ki值为 2.0 nM.在HIV株IIIB感染的CEM细胞中,甲磺酸奈非那韦(nelfinavir mesylate)显示出强的抗病毒活性,ED50值为14 nM,以及最小的细胞毒性(TD50s > 5000 nM)[1].在CEM-SS和MT-2细胞中,甲磺酸奈非那韦(nelfinavir mesylate)保护这些细胞免于急性HIV-1 RF和HIV-1 IIIB诱导的细胞死亡,EC50s范围从31到43 nM[3].
在65位HIV-1感染的患者中,甲磺酸奈非那韦(nelfinavir mesylate)耐受性良好,并且表现出强大的抗病毒活性,750 mg和1000 mg每日三次的治疗方案显示出明显的优势.在30位持续12个月接受治疗的患者中,可持续减少1.6 log10的HIV RNA,并伴随着平均180-200个/mm3 CD4细胞的增加[2].
Nelfinavir Mesylate HIV蛋白酶抑制剂参考文献:
[1]. Kaldor SW, Kalish VJ, Davies JF, et al. Viracept (nelfinavir mesylate, AG1343): a potent, orally bioavailable inhibitor of HIV-1 protease. J Med Chem, 1997, 40(24): 3979-3985.
[2]. Markowitz M, Conant M, Hurley A, et al. A preliminary evaluation of nelfinavir mesylate, an inhibitor of human immunodeficiency virus (HIV)-1 protease, to treat HIV infection. J Infect Dis, 1998, 177(6): 1533-1540.
[3]. Patick AK, Mo H, Markowitz M, et al. Antiviral and resistance studies of AG1343, an orally bioavailable inhibitor of human immunodeficiency virus protease. Antimicrob Agents Chemother, 1996, 40(2): 292-297.
Nelfinavir Mesylate HIV蛋白酶抑制剂
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