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PhiKan 083 P53
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PhiKan 083
880813-36-5
上海恒斐生物科技有限公司
-20
10mg
Ki: ≈ 150 μM
PhiKan 083是一种关键的p53稳定剂,结合其突变Y220C。
P53的突变Y220C存在一种表面腔,在非功能位点破坏蛋白质(4 kcal/mol)。P53稳定剂与其结合能够减缓热变性速率[1]。
体外:用T-p53C-Y220C进行 PhiKan083等温滴定表现出1:1的化学计量和125 ± 10 μM的Kd值。PhiKan083浓度依赖性地稳定T-p53C-Y220C。PhiKan083(T-p53C-Y220C 在310 K(37℃))的简单结合模型中,在不存在配体的情况下,蛋白质半衰期为3.8分钟,而在PhiKan083饱和浓度下增加至15.7分钟。它被认为是一种使用p53稳定剂为Y220C突变开发的抗癌药物。致癌Y220C突变中PhiKan083具有适当结合亲和力的突变位点是一个成药靶点。有意义的是,突变位点不存在于具有重要功能的蛋白区域,这将是药物稳定治疗的优异靶点。这表明,该复合物的晶体结构将是未来几轮药物设计和改进的一个新起点[1]。
体内:目前尚未进行体内研究。
临床试验:目前尚未进行临床研究。
PhiKan 083 参考文献:[1] Boeckler FM, Joerger AC, Jaggi G, Rutherford TJ, Veprintsev DB, Fersht AR. Targeted rescue of a destabilized mutant of p53 by an in silico screened drug. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Jul 29; 105(30):10360-5.
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