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NSC59984 恢复p53
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NSC59984
803647-40-7
上海恒斐生物科技有限公司
-20
5mg
NSC59984是抗癌治疗的重要先导化合物,它通过靶向GOF突变型p53并刺激p73基因,恢复p53信号通路。p53是一种肿瘤抑制蛋白,具有抗增殖作用,可以造成生长停滞和凋亡。
体外实验:在SW480和DLD-1细胞中,经NSC59984处理3小时可剂量依赖性地增加p21、Noxa和Puma的mRNA水平。在SW480和DLD-1细胞中,NSC59984还可以剂量依赖性地增加p53应答性报告基因的活性。NSC59984对癌症细胞系的EC50值不同,从8.38到110.49 μM。用12 μM NSC59984处理 HCT116细胞8小时,DNA双链断裂的遗传毒性标志物γH2AX的含量增多。在一系列癌细胞中,NSC59984会诱导细胞死亡,但对正常细胞显示很少或没有细胞毒性。在用25 μM的NSC59984处理的HCT116细胞以及用12 μM的NSC59984处理的无p53 HCT116细胞中,Noxa的mRNA表达均有略微增加[1]。
在体实验:在裸鼠结肠肿瘤异种移植模型中,腹膜内注射45 mg/kg的 NSC59984没有引起小鼠体重的明显变化,且没有毒性作用。NSC59984显著抑制DLD-1移植瘤的生长。在DLD-1异种移植肿瘤中,给药15天使肿瘤的重量减少34%。在P73敲低的DLD-1异种移植瘤中,NSC59984不抑制肿瘤生长。在P73敲低的DLD-1异种移植瘤中,NSC59984处理使肿瘤重量减少18%[1]。
NSC59984参考文献:Zhang S, Zhou L, Hong B, et al. Small-molecule NSC59984 restores p53 pathway signaling and antitumor effects against colorectal cancer via p73 activation and degradation of mutant p53[J]. Cancer research, 2015, 75(18): 3842-3852.
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