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YM155
781661-94-7
上海恒斐生物科技有限公司
-20
5mg
CAS号 | 781661-94-7 | SDF | Download SDF |
别名 | Sepantronium bromide,YM-155 | ||
化学名 | 1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-3-(pyrazin-2-ylmethyl)benzo[f]benzimidazol-3-ium-4,9-dione;bromide | ||
SMILES | CC1=[N+](C2=C(N1CCOC)C(=O)C3=CC=CC=C3C2=O)CC4=NC=CN=C4.[Br-] | ||
分子式 | C20H19BrN4O3 | 分子量 | 443.3 |
溶解性 | >22.2mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
运输条件 | 试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
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一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。 |
描述 | YM155(Sepantronium Bromide)是Survivin启动子活性的强效抑制剂,其IC50值为0.54 nM。 | |||||
靶点 | Survivin | |||||
IC50 | 0.54 nM |
细胞实验[1]: | |
细胞系 |
PC-3和PPC-1细胞 |
制备方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 |
1 μM,48 hours |
实验结果 |
在两种细胞系中,浓度为10-1000 nM的YM155以剂量依赖性方式显著降低细胞的活力。YM155同时增加PC-3和PPC-1的caspase-3活性。这些结果表明YM155诱导人类HRPC细胞的凋亡。 |
动物实验[1]: | |
动物模型 |
注射PC-3细胞的BALB/c nu/nu小鼠 |
给药剂量 |
皮下注射,10 mg/kg |
实验结果 |
大型成熟的异种移植PC-3肿瘤小鼠,给药10 mg/kg的YM155,连续3天。盐水对照动物的肿瘤大小从第0天的366 mm3增长至第7天的1,123 mm3,肿瘤快速生长,肿瘤内存活和肌动蛋白水平没有变化。相比之下,用YM155处理的动物肿瘤大小从第0天的292 mm3减少至第7天的162 mm3,显示出肿瘤消退效果,并且观察到在第3天和第7天肿瘤内存活蛋白水平的明显降低。 |
注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1] Nakahara T, Takeuchi M, Kinoyama I, et al. YM155, a novel small-molecule survivin suppressant, induces regression of established human hormone-refractory prostate tumor xenografts. Cancer research, 2007, 67(17): 8014-8021. |
Sepantronium Bromide,也被称为YM155,是一种新型的Survivin小分子抑制剂,在细胞凋亡(IAP)基因家族的抑制剂中是最小的成员。它对Survivin显示出强效的抑制活性,但对其它IAP家族成员或B细胞淋巴瘤2(BCL-2)相关蛋白的表达水平影响很小。YM155也抑制多种人类癌细胞系的增殖,诱导非小细胞肺癌(NSCLC)、黑色素瘤、膀胱癌、侵袭性非霍奇金淋巴瘤和乳腺癌异种移植模型中肿瘤的消退,减少了自发转移,以及显著延长携带人类三阴性乳腺癌(TNBC)转移性肿瘤的动物的存活时间。
YM155 Survivin抑制剂,细胞凋亡抑制剂参考文献:
Naoki Kaneko, Kentaro Yamanaka, Aya Kita, Kenji Tabata, Takafumi Akabane, and Masamichi Mori. Synergistic antitumor activities of sepantronium bromide (YM155), a surviving suppressant, in combination with microtubule-targeting agents in triple-negative breast cancer cells. Biol Pharm Bull 2013.
Yan-Fang Tao, Jun Lu, Xiao-Juan Du, Li-Chao Sun, Xuan Zhao, Liang Peng, Lan Cao, Pei-Fang Xiao, Li Pang, Dong Wu, Na Wang, Xing Feng, Yan-Hong Li, Jian Ni, Jian Wang and Jian Pan. Survivin selective inhibitor YM155 induce apoptosis in SK-NEP-1 Wilms tumor cells. BMC Cancer 2012, 12:619
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