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Regorafenib monohydrate
1019206-88-2
上海恒斐生物科技有限公司
-20
10mg
CAS号 | 1019206-88-2 | SDF | Download SDF |
别名 | BAY 73-4506 monohydrate | ||
化学名 | 4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]-3-fluorophenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide;hydrate | ||
SMILES | CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC(=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)C(F)(F)F)F.O | ||
分子式 | C21H17ClF4N4O4 | 分子量 | 500.83 |
溶解性 | >25.1mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
运输条件 | 试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
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一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。 |
细胞实验[1]: | |
细胞系 |
人脐血管内皮和人主动脉平滑肌细胞 |
溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>25.1mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
IC50: 2.6和146 nM |
应用 |
Regorafenib有效地抑制了VEGF和FGF-2刺激的人脐血管内皮细胞和用PDGF的BB二聚糖蛋白刺激的人主动脉平滑肌细胞的增殖,IC50值分别为2.6和146 nM。 |
动物实验[1]: | |
动物模型 |
CRC、乳腺癌和肾细胞癌小鼠异种移植模型 |
剂量 |
10-100 mg/kg |
应用 |
在CRC、乳腺癌和肾细胞癌小鼠异种移植模型中,Regorafenib monohydrate以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长。Regorafenib也降低了pERK1/2,表明Regorafenib的抗增殖作用是通过RAF/MEK/ERK信号传导级联抑制。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Crona DJ, Keisler MD, Walko CM.Regorafenib: a novel multitargeted tyrosine kinase inhibitor for colorectal cancer and gastrointestinal stromal tumors.Ann Pharmacother. 2013 Dec;47(12):1685-96. |
Regorafenib monohydrate是酪氨酸激酶的多靶点抑制剂,对VEGFR-1、mVEGFR-2、mVEGFR-3、Raf-1、BRAF WT、BRAFV600E、FGFR-1、PDGFR-β、c-KIT、RET和TIE2的IC50值分别为13 nM、4.2 nM、46 nM、2.5 nM、28 nM、19 nM、202 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和311 nM [1]。
Regorafenib是细胞内和膜结合RTK的多激酶抑制剂。Regorafenib可以有效抑制血管生成和基质RTK,如VEGF受体-1-3,PDGFR-β和FGF受体-1,生化实验测得其IC50值范围为4.2 ~ 311 nM。它也抑制致癌的RTKs,如RET和c-KIT,细胞实验测得其IC50值范围为1.5 ~ 28 nM [1]。
据报道,Regorafenib对各种肿瘤具有抗肿瘤效力,包括乳腺癌、胰腺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠间质瘤和结直肠癌,其平均IC50值小于1 μM。在异种移植小鼠模型中,给予10 ~ 100 mg/kg的Regorafenib也可以抑制肿瘤生长[1]。
Regorafenib monohydrate 酪氨酸激酶抑制剂 参考文献:
[1] Crona DJ, Keisler MD, Walko CM. Regorafenib: a novel multitargeted tyrosine kinase inhibitor for colorectal cancer and gastrointestinal stromal tumors.Ann Pharmacother. 2013 Dec;47(12):1685-96.
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