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ABT-199
1257044-40-8
上海恒斐生物科技有限公司
-20
1mg
CAS号 | 1257044-40-8 | SDF | Download SDF |
别名 | ABT199, ABT 199, GDC0199, GDC-0199 | ||
化学名 | 4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethylcyclohexen-1-yl]methyl]piperazin-1-yl]-N-[3-nitro-4-(oxan-4-ylmethylamino)phenyl]sulfonyl-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)benzamide | ||
SMILES | CC1(CCC(=C(C1)C2=CC=C(C=C2)Cl)CN3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4)C(=O)NS(=O)(=O)C5=CC(=C(C=C5)NCC6CCOCC6)[N+](=O)[O-])OC7=CN=C8C(=C7)C=CN8)C | ||
分子式 | C45H50ClN7O7S | 分子量 | 868.44 |
溶解性 | >43.4mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
运输条件 | 试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
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一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。 |
ABT-199 (GDC-0199)是一种选择性的Bcl-2抑制剂,Ki值< 0.01 nM, 比对Bcl-xL和Bcl-w的选择性高4800倍。 | ||||||
靶点 | Bcl-2 | |||||
IC50 | < 0.010 nM (Ki) |
细胞实验[1]: | |
细胞系 |
正常人B细胞,CD4+和CD8+ T细胞 |
溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
24 h;4 μM |
应用 |
评估健康人外周血样品中的正常人B细胞,CD4+和CD8+ T细胞对ABT-199的敏感性,正常外周B细胞比T细胞亚群的敏感性高1000倍作用(B细胞、CD4 T细胞和CD8 T细胞的平均LC50值分别为3.0 ±0.9 nM、2.5±0.6 μM 和1.3±0.7 μM,B细胞与CD4 T细胞:P=0.008;B细胞与CD8 T细胞:P=0.004)。这些结果表明,不像T细胞和骨髓细胞,正常人外周血B细胞对ABT-199是高度敏感的。 |
动物实验[1]: | |
动物模型 |
Eu-Myc小鼠 |
剂量 |
100 mg/kg;口服给药 |
应用 |
评估ABT-199(100 mg/kg)短期治疗对淋巴细胞亚群的体内效果,ABT-199口服给药后减少外周B细胞,与其在体外对小鼠和人细胞的效果类似。这些数据表明,由于对关键B/T前体细胞中选择性Bcl-2抑制的内在不敏感性,ABT-199的长期使用在较小程度上可能会影响正常淋巴细胞。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Khaw S L, Mérino D, Anderson M A, et al. Both leukaemic and normal peripheral B lymphoid cells are highly sensitive to the selective pharmacological inhibition of prosurvival Bcl-2 with ABT-199[J]. Leukemia, 2014, 28(6): 1207-1215. |
ABT-199是通过基于结构的逆向过程而研发的,是一种新型的特异性BCL-2抑制剂,具有低浓度的亲和力。ABT-199通过抑制细胞凋亡的线粒体途径,从而杀死非霍奇金淋巴瘤(NHL)和急性骨髓性白血病细胞系,以及BCL-2依赖而非BCL-XL依赖性的细胞,展示了对一系列血液系统肿瘤的抗肿瘤活性,同时保留了血小板。据报道,在几种人类血液系统肿瘤的异种移植模型中,ABT-199能够抑制肿瘤的生长。
ABT-199 选择性的Bcl-2抑制剂 参考文献:
Matthew S. Davids and Anthony Letai. ABT-199: a new hope for selective BCL-2 inhibition. Cancer Cell 2013; 23(2): 139-141
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