RN486_MCE

RN486_MCE,RN486是高活性Btk抑制剂，IC50为4.0 nM。

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RN486_MCE,RN486是一种选择性Btk抑制剂，IC50值为4.0 nM。IC50值：4.0nM[1]靶标：体外Btk激酶：在酶测定中，该化合物有效抑制Btk激酶活性，IC50为4.0 nM。RN486不仅有效和选择性地抑制Btk酶，还在多种细胞类型的人类细胞分析中显示出功能活性，阻断肥大细胞中Fcε受体交联诱导的脱粒（IC（50）=2.9 nM），Fcγ单核细胞受体介导的肿瘤坏死因子α产生（IC（50）=7.0 nM），B细胞抗原受体诱导的全血B细胞活化标志物CD69的表达（IC（50）=21.0 nM）[1]。在由人初级滑膜FLS和活化的人血小板组成的共培养系统中，convul​​xin刺激导致促炎细胞因子IL-6和IL-8的产生增加，这种作用被RN486剂量依赖性地阻断[2]。体内：RN486在啮齿动物模型中显示出相似的功能活性，有效地预防了I型和III型超敏反应。更重要的是，RN486在小鼠CIA和大鼠佐剂诱导的关节炎（AIA）模型中产生强大的抗炎和骨保护作用。在AIA模型中，RN486单独或与甲氨蝶呤联合抑制关节和全身炎症，减少血液中的爪肿胀和炎症标志物[1]。通过肾小球肾炎的组织学和功能分析确定，RN486的施用完全阻止了疾病进展。功效与B细胞活化的显着抑制相关，如通过响应BCR交联的CD69表达的显着降低所证明的。RN486显着降低IgG抗双链DNA（抗dsDNA）分泌的分泌，通过酶联免疫吸附和酶联免疫斑点测定确定

体外：

DMSO：24 mg/mL（39.56 mM;需要超声波和加热）

Formula：C₃₅H₃₅FN₆O₃