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VU661013
上海恒斐生物科技有限公司
-20
5mg
CAS号 | SDF | Download SDF | |
化学名 | 3-((4R)-7-chloro-10-(3-(4-chloro-3,5-dimethylphenoxy)propyl)-4-methyl-1-oxo-6-(1,3,5-trimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-3,4-dihydropyrazino[1,2-a]indol-2(1H)-yl)-1-methyl-1H-indole-5-carboxylic acid | ||
SMILES | ClC1=C(C2=C(C)N(C)N=C2C)C3=C(C(CCCOC4=CC(C)=C(Cl)C(C)=C4)=C5N3[C@H](C)CN(C6=CN(C)C7=C6C=C(C(O)=O)C=C7)C5=O)C=C1 | ||
分子式 | C39H39Cl2N5O4 | 分子量 | 712.66 |
溶解性 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
运输条件 | 试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
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一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。 |
细胞实验[1]: | |
细胞系 |
AML细胞系MV-411,Kasumi-1,K-562,HL-60,U-937 Kasumi-3,KG-1,NB4,SKM-1,PL-21,MOLM-16和THP-1,以及白血病套细胞淋巴瘤细胞系Z-138。 |
溶解方法 |
可溶于DMSO。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应时间 |
48 h,100 nM to 5 μM |
应用 |
VU661013降低多种AML细胞系的生长活性。 |
动物实验[1]: | |
动物模型 |
NSGS小鼠MV-4-11细胞异种移植模型; AML患者PDX模型 |
剂量 |
10,25或75 mg / kg,每日腹腔注射,共21天 |
应用 |
VU661013减小异种移植小鼠的肿瘤负荷 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1]A Novel MCL-1 Inhibitor Combined with Venetoclax Rescues Venetoclax Resistant Acute Myelogenous Leukemia. Cancer Discov. 2018 Sep 5. PMID: 30185627. DOI: 10.1158/2159-8290.CD-18-0140 |
VU661013是一种新型的,有效的选择性MCL-1抑制剂(Ki值为97±30 pM)[1]。
MCL-1是抗凋亡BCL-2家族成员之一,通常在急性髓细胞白血病(AML)中上调。在AML中,靶向抗凋亡蛋白通常作为治疗策略,而MCL-1是关键的抗凋亡癌蛋白[1]。
在体外,VU661013减少了多种AML细胞系的扩增。Venetoclax(一种BCL-2抑制剂)和VU661013在几种AML细胞系中表现出良好的协同作用。VU661013可以逆转AML细胞对venetoclax的抗性[1]。
在体内,VU661013减少小鼠的肿瘤生长。在患者来源的异种移植模型中,VU661013(25mg / kg)和venetoclax(15mg / kg)具有协同作用,高效抑制肿瘤生长[1]。
Reference:
[1]A Novel MCL-1 Inhibitor Combined with Venetoclax Rescues Venetoclax Resistant Acute Myelogenous Leukemia. Cancer Discov. 2018 Sep 5. PMID: 30185627. DOI: 10.1158/2159-8290.CD-18-0140
VU661013 一种新型的,高效的,选择性MCL-1抑制剂上海恒斐生物现货供应说明书及抑制剂详情请联系上海恒斐生物021-60493872 刘鑫 17317793691(微信同步)QQ845206284
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