PRIMA-1 BAX抑制剂 5608-24-2 货号A4483
PRIMA-1 BAX抑制剂 化学性质
CAS号 |
5608-24-2 |
SDF |
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化学名 |
2,2-bis(hydroxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one |
SMILES |
C1CN2CCC1C(=O)C2(CO)CO |
分子式 |
C9H15NO3 |
分子量 |
185.22 |
溶解性 |
>9.1mg/mL in DMSO |
储存条件 |
Store at 4°C |
运输条件 |
试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
一般建议 |
为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。 |
生物活性
PRIMA-1 BAX抑制剂
Description |
PRIMA-1 is an inhibitor of cell-permeable BAX. |
Targets |
p53 |
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IC50 |
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PRIMA-1 BAX抑制剂 产品描述
IC50:不同肿瘤类型的IC50值各不相同。在Saos-2-His-273细胞中,PRIMA-1诱导细胞死亡, IC50超过15 μM。
PRIMA-1,一种新型的低分子量化合物,挽救突变p53蛋白的肿瘤抑制功能,并在体内显示出抗肿瘤活性。 P53作为一种关键的肿瘤抑制子,在许多肿瘤中突变p53高水平表达。PRIMA-1被认为是开发靶向突变p53的抗癌药物的一种先导化合物。[1]
体外:用125 μM 的PRIMA-1处理48小时后,可观察到Saos-2-His-273细胞死亡大幅度增加。 TUNEL染色显示,这种肿瘤细胞死亡主要是由细胞凋亡触发。PRIMA-1也可以恢复体外突变p53的转录激活功能。[2]
体内:为了评估PRIMA-1对人肿瘤异种移植物的效果,小鼠接种表达突变p53的Saos-2-His-273细胞。然后小鼠接受一天两次持续三天的20 mg/kg瘤内剂量或20和100 mg/kg静脉剂量PRIMA-1治疗。与对照组相比,静脉注射PRIMA-1后,平均肿瘤体积从555.7 mm3下降到11.7(100 mg/kg)和53(20 mg/kg)mm3。瘤内注射PRIMA-1也减小平均肿瘤体积到5.3 mm3。 [2]
临床试验:在22名恶性血液病和前列腺癌患者中测试PRIMA-1的甲基化形式PRIMA-1MET。根据临床数据,PRIMA-1MET在预测治疗剂量下是安全的,药代动力学特征良好,并可能以p53依赖的方式导致肿瘤细胞凋亡。[3]
PRIMA-1 BAX抑制剂 参考文献:
[1] Bykov V, Issaeva N, Zache N, Shilov A, Hultcrantz M, Bergman J, Selivanova G, Wiman KG. Reactivation of mutant p53 and induction of apoptosis in human tumor cells by maleimide analogs. J Biol Chem. 2005 Aug; 280(34): 30384–91.
[2] Bykov V, Issaeva N, Shilov A, Hultcrantz M, Pugacheva E, Chumakov P, Bergman J, Wiman KG, Selivanova G. Restoration of the tumor suppressor function to mutant p53 by a low-molecular-weight compound. Nat Med. 2002 Mar; 8(3):282-8.
[3] Lehmann S, Bykov V, Ali D, Andren O, Cherif H, Tidefelt U, Uggla B, Yachnin J, Juliusson G, Moshfegh A, Paul C, Wiman KG, Andersson PO. Targeting p53 in vivo: A first-in-human study with p53-targeting compound APR-246 in refractory hematologic malignancies and prostate cancer. J Clin Oncol. 2012. DOI: 10.1200/JCO.2011.40.7783.
PRIMA-1 BAX抑制剂
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- 产品编号 产品名称 信息
- A1902 Z -VAD-FMK Top SellerPan-Caspase抑制剂。
- C5667 Se-Aspirin非甾体抗炎药
- C4981 Z-Asp-CH2-DCBcaspase抑制剂
- C5528 Ac-DEVD-CMK细胞可渗透和不可逆的caspase抑制剂
- C5524 Ac-DEVD-AFC活性caspase-3的荧光底物
- C4468 NS3694抑制凋亡体形成和caspase激活
- A8955 Z-YVAD-FMKCaspase-1抑制剂
- A9901 Caspase Inhibitor Set IContains 25µl (10mM) each of the following inhibitors: A1902 Z-VAD-FMK, A1901 Q-VD-OPH, A1920 Z-DEVD-FMK,A8321 Cisplatin
- A1925 Caspase-3/7 Inhibitor I Top SellerCaspase-3/7抑制剂
- A1901 Q-VD-OPh hydrate Top SellerPan-caspase抑制剂。
- A8238 VX-765有效的Caspase-1选择性抑制剂
- A1923 Z-VEID-FMK Top SellerCaspase-6抑制剂
- A1922 Z-VDVAD-FMK Top SellerCaspase-2抑制剂
- A1921 Z-DQMD-FMK Top Seller细胞渗透性Caspase-3抑制剂
- A1920 Z-DEVD-FMK Top SellerCaspase-3抑制剂
- A8165 Q-VD(OMe)-OPh Top SellerPan-caspase抑制剂
- A8177 PAC-1 Top Seller半胱天冬酶-3酶原激活剂
- B3233 Z-LEHD-FMK不可逆的Caspase-9抑制剂
- B3232 Z-IETD-FMKCaspase-8抑制剂
- A1930 Apoptosis Inhibitor Top Seller与caspase-3的抑制相关
- A1924 Z-WEHD-FMK强效、细胞渗透性和不可逆性的Caspase 5抑制剂
- A1904 Boc-D-FMK广谱caspase抑制剂
- A8321 Cisplatin Top Seller化疗药物,抑制DNA合成
- A4418 Ac-IEPD-AFC丝氨酸蛋白酶granzyme B的识别基序
- A4419 Ac-LEHD-AFC荧光caspase底物
- A3424 Gambogic AcidCaspase激活剂和凋亡诱导剂
- A4016 Apoptosis Activator 2吲哚二酮caspase激活剂
- A8170 Z-FA-FMK Top Seller半胱氨酸蛋白酶抑制剂
- A4416 AZ 10417808Caspase-3抑制剂
- A4417 IvachtinCaspase-3抑制剂
- A4420 PETCMCaspase-3激活剂
- A4446 R1814.3.3蛋白拮抗剂
- B4782 Epibrassinolide潜在细胞凋亡诱导剂;甾体植物生长刺激剂
- A3327 CostunolideBMM分化抑制剂
- A4234 TW-37 Top SellerBcl-2抑制剂,抑制Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1。
- C3528 Citrinin诱导凋亡并阻断微管蛋白聚合以及有丝分裂纺锤体组装的真菌毒素
- C4423 Destruxin B具有杀虫和植物毒性活性;诱导凋亡
- C469815-acetoxy Scirpenol霉菌毒素,诱导凋亡性细胞死亡
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- C4962Psoralidin凋亡诱导剂
- C5358ML-291凋亡诱导剂
- C5565F16潜在的抗肿瘤剂
- C56857BIOcaspase非依赖性的非凋亡性细胞死亡诱导剂
- C3296MPI-0441138凋亡和生长抑制的诱导剂
- B7760CFM 4干扰CARP-1与APC-2的结合
- A1984Bendamustine HCl用于非霍奇金淋巴瘤的细胞生长抑制剂
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- N1719Kaempferol凋亡诱导剂;抗氧化剂;类黄酮
- A41882-Methoxyestradiol (2-MeOE2)凋亡、抗增殖和抗血管新生的试剂
- A3218BAM7BAX激活剂
- A3237Betulinic acid抗HIV和抗肿瘤化合物,五环三萜类化合物
- A4452Mitomycin C抗生素和抗肿瘤剂,抑制DNA合成
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- A8244Cycloheximide抗生素,真核生物蛋白质合成抑制剂
- A31183,3'-Diindolylmethane抗癌和抗肿瘤剂
- A3265Brassinolide植物生长调节剂
- A3278CapsaicinTRPV1受体激动剂
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- A9902Bcl Family Set IBcl家族抑制剂
- B4881UMI-77Mcl-1抑制剂
- A4194Obatoclax mesylate (GX15-070)强效的BCL-2抑制剂
- A8168HA14-1 Top Seller有效的、细胞通透的Bcl-2抑制剂
- B1080Marinopyrrole A选择性Mcl-1抑制剂
- A4199SabutoclaxPan-Bcl-2抑制剂
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- A4198BM-1074Bcl-2/Bcl-xL 抑制剂
- A4463BIM, Biotinylated连接有生物素部分的Bim肽片段
- A4464iMAC2MAC抑制剂
- A4465MIM1Mcl-1抑制剂
- A4466Muristerone ATRAIL和hFasL诱导的凋亡抑制剂
- N2135GossypolPAF抑制剂,抗生育和抗癌
- A3196AT-101BH3-类似物,棉酚对映异构体
- A8634WEHI-539 hydrochlorideBcl-xL抑制剂
- B6163A-1155463BCL-XL抑制剂
- B6164A-1331852BCL-XL抑制剂
- A3847SU5416VEGF受体抑制剂和AHR激动剂
- A4237Amuvatinib (MP-470, HPK 56) Top Seller酪氨酸激酶抑制剂
- A4116Danusertib (PHA-739358) Top SellerAurora kinase(极光激酶)抑制剂
- A4145TG101209 Top SellerJAK2/3抑制剂
- A3750Regorafenib hydrochloride酪氨酸激酶抑制剂
- A3751Regorafenib monohydrate酪氨酸激酶抑制剂
- A8236Regorafenib Top SellerVEGFR/PDGFR/FGFR/mutant Kit/RET/Raf-1抑制剂
- C3080AD57 (hydrochloride)抑制RET的多药理学癌症治疗剂
- C4239RPI-1ATP依赖性RET激酶抑制剂
- A3891TriptolideIL-2/MMP-3/MMP7/MMP19抑制剂
- A4219Birinapant (TL32711)XIAP/cIAP1拮抗剂
- A4221YM155Survivin抑制剂,细胞凋亡抑制剂
- A8235Embelin细胞通透的XIAP抑制剂
- A8815SM-164抗癌药
- A3019AT-406 (SM-406)IAP抑制剂
- A4224GDC-0152IAP 拮抗剂
- A3541LCL161IAPs拮抗剂
- B4653BV6IAP蛋白抑制剂
- N2285DimethylfraxetinExtracted from Fraxinus chinensis;Store the product in sealed, cool and dry condition.
- A3220Bardoxolone用于治疗慢性肾病,每天一次
- N21725,7-dihydroxychromoneNrf2/ARE信号激活剂和PPARγ激动剂