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Actinomycin D
50-&76-0
上海恒斐生物科技有限公司
-20
5mg
CAS号 | SDF | Download SDF | |
别名 | ActD | ||
化学名 | 2-amino-4,6-dimethyl-3-oxo-1-N,9-N-bis[7,11,14-trimethyl-2,5,9,12,15-pentaoxo-3,10-di(propan-2-yl)-8-oxa-1,4,11,14-tetrazabicyclo[14.3.0]nonadecan-6-yl]phenoxazine-1,9-dicarboxamide | ||
SMILES | CC1C(C(=O)NC(C(=O)N2CCCC2C(=O)N(CC(=O)N(C(C(=O)O1)C(C)C)C)C)C(C)C)NC(=O)C3=C4C(=C(C=C3)C)OC5=C(C(=O)C(=C(C5=N4)C(=O)NC6C(OC(=O)C(N(C(=O)CN(C(=O)C7CCCN7C(=O)C(NC6=O)C(C)C)C)C)C(C)C)C)N)C | ||
分子式 | C62H86N12O16 | 分子量 | 1255.43 |
溶解性 | >62.8mg/mL in DMSO | 储存条件 | Desiccate at 4°C |
运输条件 | 试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
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一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
大鼠脂肪细胞 |
制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 |
0、0.1、1或10 μM;24小时 |
实验结果 |
在24小时的孵育过程中,Actinomycin D减少瘦素mRNA积累。在浓度为0.1 μM时,Actinomycin D显示出最大抑制作用。 |
动物实验 [2]: | |
动物模型 |
Wistar大鼠 |
给药剂量 |
6 μg/μL;海马内或脑室内注射 |
实验结果 |
海马内或脑室内注射Actinomycin D减少体内齿状回的LTP晚期阶段。 |
其它注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Fain JN, Bahouth SW. Stimulation of leptin release by actinomycin D in rat adipocytes. Biochem Pharmacol. 1998;55(8):1309-14. [2]. Frey U, Frey S, Schollmeier F, Krug M. Influence of actinomycin D, a RNA synthesis inhibitor, on long-term potentiation in rat hippocampal neurons in vivo and in vitro. J Physiol. 1996 Feb 1;490 ( Pt 3):703-11. |
Actinomycin D(放xian菌素D)可浓度依赖性的减少DNA的修复活性,IC50值为0.42 μM[1]。
Actinomycin D(dactinomycin),actinomycines的成员,是一类从链霉菌属的土壤细菌中分离的多肽类抗生素。多年来用作化疗剂,actinomycin D与双链和单链DNA结合,通过与转录起始复合物中的DNA结合,阻止RNA聚合酶对RNA链的延伸,从而抑制DNA和RNA的合成。
体外实验:在原代培养24小时的离体大鼠脂肪细胞中评估actinomycin D对瘦素释放的效应,结果表明,actinomycin D(放xian菌素D)和dexamethasone(地塞米松)在24小时的孵育后均减少瘦素mRNA的损失。对瘦素释放和瘦素mRNA积累的最大效应仅需要0.1 μM的actinomycin D,而该浓度在24小时的孵育后对脂肪细胞中18S RNA的含量没有显著效果。与瘦素mRNA损失的减少相比,在0.1 μM的actinomycin D存在时,甘油醛-3-磷酸脱氢酶信使核糖核酸(GAPDH mRNA)的损失增加了。这些结果表明,actinomycin D特异性地调节瘦素释放和瘦素mRNA的水平[2]。
体内实验:在大鼠中,actinomycin D对群体峰电位时程的效应比对EPSP组件时程的效应更显著,表明对两种形式的电位具有不同的机制。而且,通过测量群体峰的幅度,actinomycin D通过海马和侧脑室注射后可阻止齿状回中LTP的晚期阶段[3]。
临床试验:Actinomycin可通过静脉给药,在多种癌症的治疗中是最常用的,包括妊娠滋养细胞肿瘤、肾母细胞瘤、横纹肌肉瘤、尤因氏肉瘤和恶性葡萄胎。在化疗方案中与其它药物联合使用,如VAC方案,actinomycin将会被用于治疗横纹肌肉瘤和尤因氏肉瘤。此外,由于可以增加肿瘤细胞的放射增敏性,actinomycin也用作放射增敏剂,辅助放疗。
Actinomycin D RNA聚合酶抑制剂参考文献:
[1] Barret JM, Salles B, Provot C, Hill BT. Evaluation of DNA repair inhibition by antitumor or antibiotic drugs using a chemiluminescence microplate assay. Carcinogenesis. 1997 ;18(12):2441-5.
[2] Fain JN, Bahouth SW. Stimulation of leptin release by actinomycin D in rat adipocytes. Biochem Pharmacol. 1998;55(8):1309-14.
[3] Frey U, Frey S, Schollmeier F, Krug M. Influence of actinomycin D, a RNA synthesis inhibitor, on long-term potentiation in rat hippocampal neurons in vivo and in vitro. J Physiol. 1996;490(Pt 3):703-11.
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