VX-765 有效的Caspase-1选择性抑制剂 273404-37-8 货号A8238
VX-765 有效的Caspase-1选择性抑制剂化学性质
CAS号 |
273404-37-8 |
SDF |
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化学名 |
(2S)-1-[(2S)-2-[(4-amino-3-chlorobenzoyl)amino]-3,3-dimethylbutanoyl]-N-[(2R,3S)-2-ethoxy-5-oxooxolan-3-yl]pyrrolidine-2-carboxamide |
SMILES |
CCOC1C(CC(=O)O1)NC(=O)C2CCCN2C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C3=CC(=C(C=C3)N)Cl |
分子式 |
C24H33ClN4O6 |
分子量 |
508.99 |
溶解性 |
>25.5mg/mL in DMSO |
储存条件 |
Desiccate at -20°C |
运输条件 |
试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
一般建议 |
为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。 |
VX-765 有效的Caspase-1选择性抑制剂生物活性
VX-765是一种新型的Caspase-1抑制剂,被研究用于癫痫的治疗,目前正由Vertex开发。 |
靶点 |
Caspase-1 |
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IC50 |
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VX-765 有效的Caspase-1选择性抑制剂实验操作
激酶实验 [1]: |
蛋白酶试验 |
通过测定底物水解速率评估酶抑制程度。使用对硝ji苯&胺或氨甲基香豆素 (AMC) 标记的底物,如:ICE/caspase-1,suc-YVAD-对硝ji苯&胺;caspase-4,Ac-WEHD-AMC;caspase-6,Ac-VEID-AMC;caspase-3,caspase-7,caspase-8,和caspase-9,Ac-DEVD-AMC;颗粒酶B,Ac-IEPD-AMC。将酶和底物加入到反应缓冲液中 [10 mM Tris,pH 7.5,0.1% (w/v) CHAPS,1 mM 二硫苏糖醇以及5% (v/v) 二甲基亚砜],置于37 °C下孵育10分钟。将甘油8% (v/v)加入caspase-3、caspase-6、caspase-9 和颗粒酶B的缓冲液中,以提高酶的稳定性。使用荧光计测定底物水解速率。 |
动物实验 [1]: |
动物模型 |
胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠模型 |
给药剂量 |
10、25、50或100 mg/kg;口服给药;每日2次,持续24天 |
实验结果 |
在CIA小鼠模型中,VX-765显著地呈剂量依赖性地减少炎症分数。此外,100 mg/kg VX-765与5 mg/kg Prednisolone具有相同的效果。 |
其它注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Wannamaker W, Davies R, Namchuk M, Pollard J, Ford P, Ku G, et al. (S)-1-((S)-2-{[1-(4-amino-3-chloro-phenyl)-methanoyl]-amino}-3,3-dimethyl-butanoy l)-pyrrolidine-2-carboxylic acid ((2R,3S)-2-ethoxy-5-oxo-tetrahydro-furan-3-yl)-amide (VX-765), an orally available selective interleukin (IL)-converting enzyme/caspase-1 inhibitor, exhibits potent anti-inflammatory activities by inhibiting the release of IL-1beta and IL-18. J Pharmacol Exp Ther 2007,321:509-516. |
VX-765 有效的Caspase-1选择性抑制剂产品描述
VX-765,VRT-043198的口服吸收前药,是有效的Caspase-1选择性抑制剂,属于ICE/caspase-1亚族caspases。
Caspase-1,被称为白介素(IL)1转换酶,负责关键的炎性介质IL-1β的加工,使其无活性前体转换为具活性的分泌蛋白。据报道,针对细胞内细菌,Caspase-1介导快速的细胞死亡程序,在巨噬细胞中被称为程序性细胞死亡[1]。
VX-765通常被代谢为活性分子VRT-043198。在细菌产物刺激的外周血单核细胞培养物中,VRT-043198抑制IL-1β和IL-18释放,但对其它细胞因子的分泌没有影响,如IL-α、TNFα、IL-6和IL-8[2]。
此产品也用于其它模型来检验Caspase-1的功能。在类风湿性关节炎和皮肤炎症的小鼠模型中,口服VX-765显著降低疾病的严重程度以及炎症细胞因子和趋化因子的分泌[1]。此外,最近的研究表明,在感染HIV的淋巴组织中,VX-765剂量依赖性地防止CD4 T细胞程序性死亡[3]。
VX-765 有效的Caspase-1选择性抑制剂参考文献:
1. Denes A, Lopez-Castejon G, Brough D. Caspase-1: is IL-1 just the tip of the ICEbergCell Death Dis 2012,3:e338.
2.Wannamaker W, Davies R, Namchuk M, Pollard J, Ford P, Ku G, et al. (S)-1-((S)-2-{[1-(4-amino-3-chloro-phenyl)-methanoyl]-amino}-3,3-dimethyl-butanoy l)-pyrrolidine-2-carboxylic acid ((2R,3S)-2-ethoxy-5-oxo-tetrahydro-furan-3-yl)-amide (VX-765), an orally available selective interleukin (IL)-converting enzyme/caspase-1 inhibitor, exhibits potent anti-inflammatory activities by inhibiting the release of IL-1beta and IL-18. J Pharmacol Exp Ther 2007,321:509-516.
3.Doitsh G, Galloway NL, Geng X, Yang Z, Monroe KM, Zepeda O, et al. Cell death by pyroptosis drives CD4 T-cell depletion in HIV-1 infection. Nature 2014,505:509-514.
VX-765 有效的Caspase-1选择性抑制剂
上海恒斐生物现货供应说明书及抑制剂详情请联系上海恒斐生物021-60493872 刘鑫 17317793691(微信同步)QQ845206284
- 产品编号 产品名称 信息
- A1902 Z -VAD-FMK Top SellerPan-Caspase抑制剂。
- C5667 Se-Aspirin非甾体抗炎药
- C4981 Z-Asp-CH2-DCBcaspase抑制剂
- C5528 Ac-DEVD-CMK细胞可渗透和不可逆的caspase抑制剂
- C5524 Ac-DEVD-AFC活性caspase-3的荧光底物
- C4468 NS3694抑制凋亡体形成和caspase激活
- A8955 Z-YVAD-FMKCaspase-1抑制剂
- A9901 Caspase Inhibitor Set IContains 25µl (10mM) each of the following inhibitors: A1902 Z-VAD-FMK, A1901 Q-VD-OPH, A1920 Z-DEVD-FMK,A8321 Cisplatin
- A1925 Caspase-3/7 Inhibitor I Top SellerCaspase-3/7抑制剂
- A1901 Q-VD-OPh hydrate Top SellerPan-caspase抑制剂。
- A8238 VX-765有效的Caspase-1选择性抑制剂
- A1923 Z-VEID-FMK Top SellerCaspase-6抑制剂
- A1922 Z-VDVAD-FMK Top SellerCaspase-2抑制剂
- A1921 Z-DQMD-FMK Top Seller细胞渗透性Caspase-3抑制剂
- A1920 Z-DEVD-FMK Top SellerCaspase-3抑制剂
- A8165 Q-VD(OMe)-OPh Top SellerPan-caspase抑制剂
- A8177 PAC-1 Top Seller半胱天冬酶-3酶原激活剂
- B3233 Z-LEHD-FMK不可逆的Caspase-9抑制剂
- B3232 Z-IETD-FMKCaspase-8抑制剂
- A1930 Apoptosis Inhibitor Top Seller与caspase-3的抑制相关
- A1924 Z-WEHD-FMK强效、细胞渗透性和不可逆性的Caspase 5抑制剂
- A1904 Boc-D-FMK广谱caspase抑制剂
- A8321 Cisplatin Top Seller化疗药物,抑制DNA合成
- A4418 Ac-IEPD-AFC丝氨酸蛋白酶granzyme B的识别基序
- A4419 Ac-LEHD-AFC荧光caspase底物
- A3424 Gambogic AcidCaspase激活剂和凋亡诱导剂
- A4016 Apoptosis Activator 2吲哚二酮caspase激活剂
- A8170 Z-FA-FMK Top Seller半胱氨酸蛋白酶抑制剂
- A4416 AZ 10417808Caspase-3抑制剂
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- A8235Embelin细胞通透的XIAP抑制剂
- A8815SM-164抗癌药
- A3019AT-406 (SM-406)IAP抑制剂
- A4224GDC-0152IAP 拮抗剂
- A3541LCL161IAPs拮抗剂
- B4653BV6IAP蛋白抑制剂
- N2285DimethylfraxetinExtracted from Fraxinus chinensis;Store the product in sealed, cool and dry condition.
- A3220Bardoxolone用于治疗慢性肾病,每天一次
- N21725,7-dihydroxychromoneNrf2/ARE信号激活剂和PPARγ激动剂