体外:AMI5/Eosin Y disodium salt已经被鉴定为SAM结合的竞争性抑制剂,并且已证实不仅抑制PRMTs,还抑制Set7和disruptor of telomeric silencing 1-like (DOT1L) MTases的赖氨酸甲基化。AMI5/Eosin Y disodium salt及其类似物AMI-1已被用作开发新型MTase特异性抑制剂的先导化合物。此外,AMI5/Eosin Y disodium salt可以在体外抑制Set7并减少血管内皮细胞中的H3K4m1。[1]。
体内:目前尚无动物研究报告。
临床试验:到目前为止,AMI-5仍处于临床前研究阶段。
AMI5/Eosin Y disodium salt 蛋白甲基转移酶抑制剂/伊红参考文献: [1] Okabe J,Fernandez AZ,Ziemann M,Keating ST,Balcerczyk A,El-Osta A. Endothelial transcriptome in response to pharmacological methyltransferase inhibition. ChemMedChem.2014 Aug;9(8):1755-62.
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