RN1 dihydrochloride LSD1抑制剂 货号B5784 原装进口
RN1 dihydrochloride LSD1抑制剂化学性质
CAS号 |
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SDF |
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化学名 |
2-(((1R,2S)-2-(4-(benzyloxy)phenyl)cyclopropyl)amino)-1-(4-methylpiperazin-1-yl)ethanone dihydrochloride |
SMILES |
CN1CCN(C(CN[C@]2([H])C[C@@]2([H])C3=CC=C(OCC4=CC=CC=C4)C=C3)=O)CC1.Cl.Cl |
分子式 |
C23H29N3O2.2HCl |
分子量 |
452.42 |
溶解性 |
Soluble in DMSO > 10 mM |
储存条件 |
Store at -20°C |
物理性状 |
White solid |
运输条件 |
试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
一般建议 |
为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。 |
RN1 dihydrochloride LSD1抑制剂产品描述
RN 1 dihydrochloride是有效的LSD1选择性抑制剂,其IC50值为70 nM[1]。
赖氨酸特异性脱甲基酶1A(LSD1)是一种黄素依赖性组蛋白脱甲基酶,使单甲基化和双甲基化的赖氨酸去甲基化,在卵母细胞生长、胚胎发育和组织特异性分化中起重要作用。LSD1对急性髓细胞白血病(AML)有效。
RN-1抑制单胺氧化酶MAO A和MAO B,IC50值分别为配0.51 μM and 2.79 μM[1]。在狒狒红系祖细胞中,RN-1上调γ珠蛋白表达[2]。
在小鼠中,RN-1显著损害长期记忆,但并不影响短期记忆[1]。在镰状细胞病(SCD)小鼠中,RN-1诱导γ球蛋白表达以及增加F细胞和F网织红细胞的数量[2]。在SCD小鼠模型中,RN-1诱导HbF合成以及增加成熟红细胞和HbF阳性细胞的数量。此外,RN-1减少外周血中镰刀细胞和网织红细胞的数量[3]。
RN1 dihydrochloride LSD1抑制剂参考文献:
[1]. Neelamegam R, Ricq EL, Malvaez M, et al. Brain-penetrant LSD1 inhibitors can block memory consolidation. ACS Chem Neurosci, 2012, 3(2): 120-128.
[2]. Rivers A, Vaitkus K, Ruiz MA, et al. RN-1, a potent and selective lysine-specific demethylase 1 inhibitor, increases γ-globin expression, F reticulocytes, and F cells in a sickle cell disease mouse model. Exp Hematol, 2015, 43(7): 546-553.e3.
[3]. Cui S, Lim KC, Shi L, et al. The LSD1 inhibitor RN-1 induces fetal hemoglobin synthesis and reduces disease pathology in sickle cell mice. Blood, 2015, pii: blood-2015-02-626259.
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