BMS-345541(free base) 有效的IKK-1/IKK-2选择性抑制剂 CAS:445430-58-0 货号:B4655 进口
BMS-345541(free base) 有效的IKK-1/IKK-2选择性抑制剂化学性质
CAS号 |
445430-58-0 |
SDF |
Download SDF |
SMILES |
NCCNC1=NC2=CC=C(C)C=C2N3C1=NC=C3C |
分子式 |
C14H17N5 |
分子量 |
255.32 |
溶解性 |
>70mg/mL in DMSO |
储存条件 |
Store at -20°C |
运输条件 |
试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
一般建议 |
为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。 |
BMS-345541(free base) 有效的IKK-1/IKK-2选择性抑制剂实验操作
细胞实验 [1]: |
细胞系 |
THP-1细胞 |
溶解方法 |
在DMSO的溶解度>70mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
1-100μM,1小时 |
应用 |
在THP-1细胞中,只有刺激诱导的IκB磷酸化能被BMS-345541抑制,而其他信号转导级联则不受影响。BMS-345541能在微摩尔范围内抑制细胞中的IKK(IκB激酶),并且在THP-1细胞中有效抑制细胞因子TNF,IL-1,IL-8和IL-6的产生。 |
动物实验 [2]: |
动物模型 |
18-22g雌性BALB / c小鼠 |
剂量 |
2mg / kg(1ml / kg)静脉推注或10mg / kg(5ml / kg)口服灌胃。 |
应用 |
在BALB / c 小鼠中,BMS-345541在3至100mg / kg范围内剂量依赖性地抑制LPS(腹膜内)诱导的血清TNF的产生。在10mg / kg剂量下观察到约50%的抑制,在100mg / kg剂量下观察到血清TNF的几乎完全抑制。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1]. Burke, J.R., et al. BMS-345541 is a highly selective inhibitor of I kappa B kinase that binds at an allosteric site of the enzyme and blocks NF-kappa B-dependent transcription in mice. J Biol Chem, 2003. 278(3): p. 1450-6. |
BMS-345541(free base) 有效的IKK-1/IKK-2选择性抑制剂产品描述
BMS-345541(free base)是IKK-1和IKK-2的选择性抑制剂,其IC50值分别为4 μM和0.3 μM[1]。
IKK也被称为核因子κB激酶亚基抑制剂,参与细胞因子活化的细胞内信号通路。IKK-1和IKK-2是IKK家族的成员。据报道,IKK-2在中风后的脑细胞中发挥重要作用[2][3]。
BMS-345541是一种有效的IKK抑制剂,与其它激酶相比具有高选择性。在THP-1单核细胞中,预先与BMS-345541孵育可以抑制TNF-α诱导的IKK磷酸化,并减少各种细胞因子的产生,包括TNF-α、IL-1β、IL-8和IL-6[1]。在4种人神经胶质瘤细胞系中,给予10 μM或更高浓度的BMS-345541显著抑制细胞增殖(80% ~ 95%),同时,呈剂量依赖性地(IC50 > 2 μM)抑制IL-8表达[2]。BMS-34551对IKK的抑制作用可以诱导细胞凋亡,类似结果在一系列人黑色素瘤细胞系中得以验证,如SK-MEL-5、Hs294T和A375[3]。
在18-22 g的雌性BALB/c小鼠模型中,BMS-345541呈剂量依赖性地抑制TNF-α的产生。浓度为10 mg/kg时达到约50%的抑制作用,而剂量为100 mg/kg时接近完全抑制[1]。
BMS-345541(free base) 有效的IKK-1/IKK-2选择性抑制剂参考文献:
[1]. Burke, J.R., et al., BMS-345541 is a highly selective inhibitor of I kappa B kinase that binds at an allosteric site of the enzyme and blocks NF-kappa B-dependent transcription in mice. J Biol Chem, 2003. 278(3): p. 1450-6.
[2]. Du, Z., et al., Inhibition of type I interferon-mediated antiviral action in human glioma cells by the IKK inhibitors BMS-345541 and TPCA-1. J Interferon Cytokine Res, 2012. 32(8): p. 368-77.
[3]. Yang, J., et al., BMS-345541 targets inhibitor of kappaB kinase and induces apoptosis in melanoma: involvement of nuclear factor kappaB and mitochondria pathways. Clin Cancer Res, 2006. 12(3 Pt 1): p. 950-60
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