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RG2833 脑渗透性HDA
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现货
RG2833
1215493-56-3
上海恒斐生物科技有限公司
-20
10mM (in 1mL DMSO)
细胞系
来自FRDA患者的未刺激的外周血单核细胞(PBMC)。
溶解方法
在DMSO的溶解度 >17mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件
1, 2.5, 5或10 μM;48小时
应用
在来自FRDA患者的未刺激的外周血单核细胞(PBMC)培养基中,RG2833剂量依赖性上调frataxin mRNA和蛋白水平
动物模型
GAA 敲入小鼠
剂量
150 mg/kg;皮下注射
RG2833 (150 mg/kg)纠正frataxin缺陷,增加KIKI小鼠(一个基于GAA序列重复的FRDA小鼠模型)大脑和心脏中组蛋白乙酰化,而没有急性毒性信号。
注意事项
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。
References:
[1]. Rai M, et al. Two new pimelic diphenylamide HDAC inhibitors induce sustained frataxin upregulation in cells from Friedreich's ataxia patients and in a mouse model. PLoS One. 2010, 5(1), e8825.
RG2833是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的抑制剂。
在神经元细胞中,RG2833增加弗里德赖希共济失调(FXN)的mRNA和蛋白水平,同时改变基因的表观遗传状态。在外周血单核细胞(PBMCs)中,RG2833抑制HDAC的表达,并增加H3K9乙酰化以及患者血液中的FXN mRNA。
在源自iPSC的神经元细胞模型中,血浆RG2833(5 μM)最大程度地抑制去乙化酰酶,并上调FXN。结果表明,FXN转录的增加与去乙酰酶活性的抑制间具有良好的相关性,提示RG2833的作用机理通过去乙酰化来实现[1]。
RG2833 脑渗透性HDAC抑制剂参考文献:1. Soragni E, Miao W, Iudicello M et al. Epigenetic therapy for Friedreich ataxia. Ann Neurol. 2014 Oct;76(4):489-508.
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