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Reversine Auror
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Reversine
656820-32-5
上海恒斐生物科技有限公司
-20
10mM (in 1mL DMSO)
IC50:作用于Aurora激酶A、B和C的IC50分别为150、500和400 nM。
Reversine是一种新型Aurora激酶抑制剂。Aurora激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶,在有丝分裂调控中起关键作用。Aurora A激酶在有丝分裂期间存在于纺锤极,控制中心体的成熟、复制和分离。Aurora B是染色体移动复合物的一部分,并与微管着丝点附着的控制直接相关。Aurora激酶已成为癌症治疗中有价值的靶点。
体外:Reversine可用于诱导小鼠成肌细胞的去分化。前期报告还显示,reversine有再生作用。此外,近期一份报告指出,reversine对骨髓瘤细胞系具有抗肿瘤功能,reversine能抑制细胞周期相关蛋白Aurora激酶A和Aurora激酶B的表达[1]。
体内:使用具有U14细胞的宫颈癌小鼠模型评估reversine单独用药或与阿司匹林联合用药对肿瘤重量和体积的影响。联合用药组的细胞抑制率显著增加;此外,这种联合用药能协同抑制五个宫颈癌细胞系的增殖。在小鼠模型中,携带宫颈癌小鼠的肿瘤重量和体积进一步减小[1]。
临床试验:N/A
Reversine Aurora激酶抑制剂 参考文献:[1] Qin HX,Yang J,Cui HK,Li SP,Zhang W,Ding XL,Xia YH. Synergistic antitumor activity of reversine combined with aspirin in cervical carcinoma in vitro and in vivo. Cytotechnology.2013 Aug;65(4):643-53.
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