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I-BRD9 BRD9抑制剂
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1714146-59-4 纯度 = 98.00%
上海恒斐生物科技有限公司
-20
5mg
pIC50:7.3
I-BRD9是一种BRD9抑制剂。
经鉴定,BRD9是含有bromodomain的蛋白,形成bromodomain家族树的小分支。人BRD9具有单个bromodomain并且含有通过可变剪接产生的5种同工型。
体外:在先前的研究中,I-BRD9的开发由迭代药物化学驱动,使用基于结构的设计导致对BRD9的纳摩尔效力,与BET家族相比具有超过700倍的选择性,与一组34个bromodomains相比的选择性超过70倍。在Kasumi-1细胞中,I-BRD9可下调DUSP6、CLEC1、SAMSN1和FES基因。此外,I-BRD9用于探索Kasumi-1细胞中参与免疫反应和肿瘤学途径的由BRD9调节的基因。此外,当BRD4用作BET家族代表成员用于初始选择性筛选时,研究发现I-BRD9对该蛋白的pIC50为5.3。 因此,I-BRD9代表研究BRD9 bromodomain抑制的细胞表型的第一个可用的选择性工具化合物[1]。
体内:迄今为止,尚无I-BRD9的动物体内数据报告。
临床试验:到目前为止,I-BRD9仍处于临床前研究阶段。
参考文献:[1] Theodoulou NH et al. Discovery of I-BRD9, a Selective Cell Active Chemical Probe for Bromodomain Containing Protein 9 Inhibition. J Med Chem.2016 Feb 25;59(4):1425-39.
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