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RO1138452

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  • ¥457 - 7900
  • MedChemExpress(MCE)已认证
  • 美国
  • HY-108912
  • 2025年07月14日
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      Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

    • 英文名

      CAY10441

    • 库存

      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      221529-58-4

    • 规格

      10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥1430.0
    规格:1 mg产品价格:¥457.0
    规格:5 mg产品价格:¥1300.0
    规格:10 mg产品价格:¥2200.0
    规格:25 mg产品价格:¥4600.0
    规格:50 mg产品价格:¥7900.0

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    RO1138452

    CAS No. : 221529-58-4

    MCE 国际站:RO1138452

    产品活性:RO1138452 是一种有效的选择性前列环素 IP (prostacyclin) 受体拮抗剂。RO1138452 对 IP 受体具有高的亲和力。在人血小板中,pKi 值为 9.3±0.1; 在重组 IP 受体系统中,pKi 值为 8.7±0.06。

    研究领域:GPCR/G Protein

    作用靶点:Prostaglandin Receptor

    In Vitro: RO1138452 is IP receptor antagonist. The pIC50 values of RO1138452 in attenuating cAMP accumulation is 7.0±0.07. Functional antagonism of RO1138452 is studied by measuring inhibition of carbaprostacyclin-induced cAMP accumulation in CHO-K1 cells stably expressing the human IP receptor. The antagonist affinity (pKi) of RO1138452 is 9.0±0.06. Selectivity profiles for RO1138452 are determined via a panel of receptor binding and enzyme assays. RO1138452 displays affinity at imidazoline2 (I2) (8.3) and platelet activating factor (PAF) (7.9) receptors. RO1138452 (10 pM-10 μM) added to cells concurrently with a fixed concentration of Taprostene (1 μM) prevents, in a concentration-dependent manner, the inhibition of CXCL9 and CXCL10 release, with p[A]50 (molar) values of -8.73±0.11 and -8.47±0.16 (p>0.05), respectively.

    In Vivo: RO1138452 is a potent and selective antagonist for both human and rat IP receptors and that is possesses analgesic and anti-inflammatory potential. RO1138452 (1-10 mg/kg, i.v.) significantly reduces acetic acid-induced abdominal constrictions. RO1138452 (3-100 mg/kg, p.o.) significantly reduces carrageenan-induced mechanical hyperalgesia and edema formation. One hour after administration of RO1138452 (5 mg/kg, i.v.) to rats, the total plasma concentration is 0.189  μg/mL, whereas the free plasma concentrations is calculated to be 0.009 μg/mL (28 nM).

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