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- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-10680
- 2025年12月05日
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MedChemExpress LLC
- CAS号：
917910-45-3
- 规格：
10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥2200.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1 mg | 产品价格： | ￥950.0 |
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥2000.0 |
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥3000.0 |
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MK-6892
CAS No. : 917910-45-3
MCE 国际站：MK-6892
产品活性：MK-6892 是一种有效的选择性烟酸 (NA) 受体 GPR109A 激动剂。MK-6892 作用于人 GPR109A 的 Ki 和 EC50 分别为 4 nM 和 16 nM。
研究领域：GPCR/G Protein
作用靶点：GPR109A
In Vitro: MK-6892 evokes a potent internalization of GPR109A in U2OS β-arrestin2-RrGFP cells.MK-6892 shows an EC50 value of 74 nM on calcium mobilization assay.
In Vivo: MK-6892 is orally administered to WT or nicotinic acid (NA) receptor null mice on the same C57Bl/6 genetic background. After 15 min of 100 mg/kg dosing of MK-6892 to fed WT or NA receptor null mice, the blood levels of MK-6892 at 15 min are 229 μM (~950-fold greater than the in vitro EC50 determined in mouse NA receptor GTPγS assay, which is 240 nM) in WT mice and 148 μM (~620-fold greater than the in vitro EC50) in NA receptor null mice. MK-6892 effectively suppresses plasma FFA in the WT but not in the NA receptor null animals, indicating that the FFA reduction of MK-6892 is NA receptor-dependent. MK-6892 is selected for the studies because of its good PK and activity profiles in these two species (EC50=4.6 μM in the GTPγS assay for the rat NA receptor and 1.3 μM in the GTPγS assay for the dog NA receptor). Despite the significant weaker activity of MK-6892 in rat and dog with respect to that in human, MK-6892 shows good activity in reducing FFA in rat and dog models.
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