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Lck Inhibitor,847950-09-8

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  • 美国
  • HY-12072
  • 2025年12月05日
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    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • 规格

      10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/50 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥1164.0
    规格:1 mg产品价格:¥455.0
    规格:5 mg产品价格:¥997.0
    规格:10 mg产品价格:¥1650.0
    规格:50 mg产品价格:¥5775.0

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    Lck Inhibitor

    CAS No. : 847950-09-8

    MCE 国际站:Lck Inhibitor

    产品活性:Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck) 抑制剂,对 Lck,Lyn,Src 和 Syk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK,CDK 和 RSK 家族代表相比,Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。

    研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK

    作用靶点:Src

    In Vitro: Lck Inhibitor (compound 25) 在 T 细胞受体诱导的 IL-2 分泌试验 (IL-2,IC50=0.46 μM) 中表现出良好的效力,并且还抑制随后的 T 细胞增殖 (T-细胞增殖,IC50=0.53 μM) 在相同的人类 T 细胞中。Lck Inhibitor 还抑制人混合淋巴细胞反应 (huMLR),与使用纯化的人细胞的其他体外细胞测定相比,效力提高 10 倍。Lck Inhibitor 还显示抑制基于机制的生化细胞测定探测 Lck 依赖性 TCR 链磷酸化 (TCR 链)。当通过佛波莱酯和钙离子载体 (PMA/iono) 刺激以受体非依赖性方式诱导 IL-2 时,Lck Inhibitor 显示效力降低 10 倍。在使用人 T 细胞系 Jurkat (JKT) 的一般增殖试验中测试时,Lck Inhibitor 表现出相似水平的效力。

    In Vivo: Lck 抑制剂 (0-60 mg/kg;口服每天一次;从第 9 天到第 17 天) 显示出对关节炎的剂量依赖性抑制。
    Lck 抑制剂 (口服5 mg/kg) 处理显示Cmax、AUC0-∞、tmax和F%分别为82 ng/mL、862 ng h/mL,和 17%,分别。

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